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Merck

Building block fluorurati

Il fluoro, un elemento della tavola periodica

Siamo pronti a sostenere i vostri ritmi di lavoro con un ampio portfolio di building block fluorurati, compresi quelli più comuni e di facile impiego quali i sostituenti trifluorometile (TFM), difluorometile (DFM), triflato e pentafluorosolfanile. L’inserimento nelle molecole organiche di un atomo di fluoro o di un gruppo alchilico fluorurato è finalizzata a modulare le relative proprietà fisiche e chimiche, quali la stabilità, la reattività, la lipofilia e l’acidità, a fronte di una ridotta modificazione dell’ingombro sterico, e può essere di grande aiuto nell’identificazione dei lead.1 Inoltre, i building block fluorurati manifestano una più elevata stabilità termica in confronto ai loro corrispettivi non fluorurati. Si stima che circa il 30% dei farmaci di nuova approvazione,2 più del 50% dei farmaci blockbuster approvati,3 come per esempio il Lipitor® e il Prozac®, e circa il 25% degli erbicidi autorizzati,1 come il Trifluralin e il Flupoxam, contengano uno o più atomi di fluoro e facciano registrare un volume di vendite annue dell’ordine dei miliardi di dollari.

Oltre ad avere numerose applicazioni in chimica medica, i building block fluorurati sono altresì utili in chimica dei materiali, in agrochimica e in chimica organica generale. Quanto alla chimica dei materiali, uno dei composti fluorurati maggiormente diffusi è il politetrafluoroetilene (PTFE), noto anche come Teflon, usato per i rivestimenti antiaderenti, i lubrificanti o la produzione di fibre di carbonio composite. L’introduzione del fluoro negli erbicidi e nei pesticidi permette di disporre oggi di un’ampia sottocategoria di prodotti agrochimici dalle caratteristiche superiori rispetto ai corrispondenti prodotti non fluorurati.

Abbiamo a catalogo anche un assortimento vario di building block perfluorurati, building block etichettati con tag fluorurati (F-tagged), e anche di substrati organometallici fluorurati. Aggiungete a ciò un’ampia disponibilità di reagenti fluorurati comuni e speciali, e avrete a disposizione una kit di potenti strumenti che vi aiuteranno a raggiungere le frontiere di nuovi composti target.






Riferimenti bibliografici

1.
Fujiwara T, O'Hagan D. 2014. Successful fluorine-containing herbicide agrochemicals. Journal of Fluorine Chemistry. 16716-29. https://doi.org/10.1016/j.jfluchem.2014.06.014
2.
Zhou Y, Wang J, Gu Z, Wang S, Zhu W, Aceña JL, Soloshonok VA, Izawa K, Liu H. 2016. Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II/III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas. Chem. Rev.. 116(2):422-518. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.5b00392
3.
Han J, Butler G, Moriwaki H, Konno H, Soloshonok VA, Kitamura T. Kitamura Electrophilic Fluorination Using HF as a Source of Fluorine. Molecules. 25(9):2116. https://doi.org/10.3390/molecules25092116
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