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SML3546

Sigma-Aldrich

KW-2449

≥95% (HPLC)

Synonyme(s) :

(E)-1-{4-[2-(1H-Indazol-3-yl)vinyl]benzoyl}piperazine, KW 2449, KW2449, [4-[(E)-2-(1H-Indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-1-piperazinylmethanone, [4-[(E)-2-(1H-Indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C20H20N4O
Numéro CAS:
841258-76-2
Poids moléculaire :
332.40
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Essai

≥95% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

KW-2449 is an orally active potent kinase inhibitor against FLT3 (wt/D835Y IC50 = 6.6/1 nM), ABL (wt/T315I IC50 = 14/4 nM), FGFR1 (IC50 = 36 nM), and aurora A (IC50 = 48 nM). KW-2449 also inhibits JAK2, KIT, Src with reduced potency (IC50 = 150, 300, 400 nM, respectively), but not EGFR, Fms, IGF1R or PDGFRα (IC50 >1 μM). In addition to its anti-leukemia efficacy in cultures (GI50 10-650 nM) and in vivo (5-20 mg/kg b.i.d. p.o.), KW-2449 is also a K+/Cl- cotransporter 2 (KCC2) expression-enhancing compound (KEEC) that ameliorates disease phenotypes in a Rett syndrome (RTT) model in Mecp2 mutant mice (2 mg/kg/d i.p.).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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HDAC inhibitors potentiate the activity of the BCR/ABL kinase inhibitor KW-2449 in imatinib-sensitive or -resistant BCR/ABL+ leukemia cells in vitro and in viv
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