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SML3069

Sigma-Aldrich

NVP-2

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

4-[[[5′-Chloro-2′-[[trans-4-[[(1R)-2-methoxy-1-methylethyl]amino]cyclohexyl]amino][2,4′-bipyridin]-6-yl]amino]methyl]tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile, NVP2

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H37ClN6O2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
513.07
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to brown

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

C[C@H](COC)N[C@@H]1CC[C@@H](NC2=NC=C(Cl)C(C3=NC(NCC4(CCOCC4)[N+]#[C-])=CC=C3)=C2)CC1

Actions biochimiques/physiologiques

NVP-2 is an ATP-competitive, highly potent and selective cyclin-dependent kinase CDK9 inhibitor (human Cdk9/CycT1 IC50 = 0.3 nM with 6 μM ATP; DYRK1B IC50 = 350 nM; CDK7 IC50 >10 ?M; 0-63% inhibition of 366 other kinases at 1 μM, including CDK2/3/4/5/8). NVP-2 inhibits RNA Pol II-mediated transcription by blocking Cdk9-dependent RNA Pol II CTD phosphorylation (250 nM for 1-24 hrs; MOLT4 cells), displaying higher apoptosis-inducing and antiproliferation efficacy than the CDK2/7/9 inhibitor SNS-032 (BMS-387032) in leukemia cultures (MOLT4 IC50 = 9 nM/NVP-2 vs. 173 nM/SNS-032).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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