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5.08957

Sigma-Aldrich

PDE5 Inhibitor, Cpd7a

Synonyme(s) :

PDE5 Inhibitor, Cpd7a

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C22H20ClN3O2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
393.87
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Niveau de qualité

Forme

solid

Puissance

270 pM IC50

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

cream

Solubilité

DMSO: 100 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

Description générale

A cell-permeable, brain permeant, quinoline-based compound that acts as a highly potent and selective inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDEV; IC50 = 270 pM). Exhibits over 10,000 fold greater selectivity over various other phosphodiestrases and trivial activity against PDE VI (IC50 = 339 nM). Shown to increase cGMP levels in mouse hippocampus and attenuates long term potentiation and memory defects in mice with elevated levels of oligomeric Aβ42. It is rapidly absorbed with peak plasma concentration observed at 30 min. Displays desirable pharmacokinetic properties with plasma t1/2 = 1.33 h and brain t1/2 = 1.04 h.
A cell-permeable, brain permeant, quinoline-based compound that acts as a highly potent and selective inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDEV; IC50 = 270 pM). Exhibits over 10,000 fold greater selectivity over various other phosphodiestrases and trivial activity against PDE VI (IC50 = 339 nM). Shown to increase cGMP levels in mouse hippocampus and attenuates long term potentiation and memory defects in mice with elevated levels of oligomeric Aβ42. It is rapidly absorbed with peak plasma concentration observed at 30 min. Displays desirable pharmacokinetic properties with plasma t1/2 = 1.33 h and brain t1/2 = 1.04 h.

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Actions biochimiques/physiologiques

Primary Target
PDE5
Reversible: yes

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Autres remarques

Fiorito, J., et al. 2013. Eur. J. Med. Chem.60, 285.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


Certificats d'analyse (COA)

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