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420097

Sigma-Aldrich

JAK Inhibitor I

InSolution, ≥98%

Synonyme(s) :

InSolution JAK Inhibitor I, 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one, P6, Pyridone 6, DBI, JAK1 Inhibitor I, JAK2 Inhibitor I, JAK3 Inhibitor X

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H16FN3O
Numéro CAS:
457081-03-7
Poids moléculaire :
309.34
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

liquid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Conditions d'expédition

wet ice

Température de stockage

2-8°C

InChI

1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)

Clé InChI

VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

Description générale

A potent inhibitor of Janus Protein tyrosine Kinases (JAKs). Displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50 = 15 nM for murine JAK1), JAK2 IC50 = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM), and Tyk2 (IC50 = 1 nM). It inhibits other kinases only at much higher concentrations. Also inhibits IL-2- and IL-4-dependent proliferation of CTLL cells and blocks the phosphorylation of STAT5.

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
Primary Target
murine JAK1
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 15 nM, 1 nM against murine JAK1 and JAK2, respectively; 1 nM against Tyk2
Target Ki: 5 nM against JAK3

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Irritant (B)

Forme physique

A 10 mM (500 µg/162 µl) solution of JAK Inhibitor I (Cat. No. 420099) in DMSO.

Reconstitution

Following initial use, aliquot and refrigerate (4°C).

Autres remarques

Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett.12, 1219.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

10 - Combustible liquids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Point d'éclair (°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Certificats d'analyse (COA)

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