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Sigma-Aldrich

FBnG-C3-PEG5-C3-NH2 hydrochloride

≥95%

Synonyme(s) :

(R)-2-acetamido-3-((2-amino-9-(4-fluorobenzyl)-6-oxo-6,9-dihydro-1H-purin-8-yl)thio)-N-(19-amino-4,7,10,13,16-pentaoxanonadecyl)propanamide hydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C31H47FN8O8S · xHCl
Poids moléculaire :
710.82 (free base basis)
Code UNSPSC :
12352101
Nomenclature NACRES :
NA.21

Pureté

≥95%

Forme

powder

Groupe fonctionnel

amine

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

O=C1NC(N)=NC2=C1N=C(SC[C@@H](C(NCCCOCCOCCOCCOCCOCCCN)=O)NC(C)=O)N2CC3=CC=C(C=C3)F.Cl

Application

Protein degrader building block FBnG-C3-PEG5-C3-NH2 hydrochloride enables the synthesis of molecules for degradation of proteins and PROTAC® (proteolysis-targeting chimeras) research. This conjugate contains a p-fluorobenzylguanine (FBnG) ligand, a PEG linker, and a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and degrader, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate degrader libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.


Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Protein Degrader Building Blocks

Autres remarques

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

AUTACs: Cargo-Specific Degraders Using Selective Autophagy

Small-Molecule PROTACS: New Approaches to Protein Degradation

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Impact of linker length on the activity of PROTACs

Informations légales

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

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