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Merck
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911798

Sigma-Aldrich

N-(4-Bromophenyl)-N-phenylacrylamide

≥95%

Synonyme(s) :

Electrophilic scout fragment, KB05, Scout fragment for targetable cysteine

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C15H12BrNO
Numéro CAS:
1956368-15-2
Poids moléculaire :
302.17
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.22

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95%

Forme

(Powder or crystals or solid or chunks)

Température de stockage

2-8°C

Application

N-(4-Bromophenyl)-N-phenylacrylamide is a cysteine-reactive small-molecule fragment for chemoproteomic and ligandability studies for both traditionally druggable proteins as well as ″undruggable,″ or difficult-to-target, proteins. This fragment electrophile, or ″scout″ fragment, can be used alone in fragment-based covalent ligand discovery or incorporated into bifunctional tools such as electrophilic PROTAC® molecules for targeted protein degradation as demonstrated by the Cravatt Lab for E3 ligase discovery.

Autres remarques

Technology Spotlight: Proteomic Ligandability Assessment

Proteome-wide covalent ligand discovery in native biological systems

Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16

Informations légales

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Produit(s) apparenté(s)

Réf. du produit
Description
Tarif

912131

2-Chloro-1-(6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)ethan-1-one, ≥95%

912654

N-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-2-chloroacetamide, ≥95%

914975

KB03-SLF, ≥95%

913715

KB05-SLF

914738

KB02-SLF, ≥95%

914223

Biotin-SLF

923818

N-(But-3-yn-1-yl)-2-(((2-oxo-2H-chromen-7-yl)oxy)methyl)acrylamide

925047

KB02-COOH

925225

KB02yne

925136

4,6-Dimethyl-2-(methylsulfinyl)-3-nitropyridine

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

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Keriann M Backus et al.
Nature, 534(7608), 570-574 (2016-06-17)
Small molecules are powerful tools for investigating protein function and can serve as leads for new therapeutics. Most human proteins, however, lack small-molecule ligands, and entire protein classes are considered 'undruggable'. Fragment-based ligand discovery can identify small-molecule probes for proteins
Xiaoyu Zhang et al.
Nature chemical biology, 15(7), 737-746 (2019-06-19)
Ligand-dependent protein degradation has emerged as a compelling strategy to pharmacologically control the protein content of cells. So far, however, only a limited number of E3 ligases have been found to support this process. Here, we use a chemical proteomic

Articles

Proteomic Ligandability Assessment

Ligandability describes the propensity of a protein target to bind a small molecule with high affinity. It is a precursor to evaluating druggability, which requires more advanced translational pharmacological effects and drug-like properties in vivo.

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