R1402

Raloxifen -hydrochlorid

solid

• Synonym(e): Keoxifen -hydrochlorid, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)-ethoxy]-phenyl]-methanon -hydrochlorid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₂₇NO₄S · HCl
• CAS-Nummer: 82640-04-8
• Molekulargewicht: 510.04
• MDL-Nummer: MFCD01938233
• UNSPSC-Code: 51111800
• PubChem Substanz-ID: 24278673
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Form: solid
• Qualitätsniveau: 100
• Farbe: light yellow
• Löslichkeit: DMSO: soluble 28 mg/mL; H₂O: insoluble
• Ersteller: Eli Lilly
• SMILES String: Cl[H].Oc1ccc(cc1)-c2sc3cc(O)ccc3c2C(=O)c4ccc(OCCN5CCCCC5)cc4
• InChI: 1S/C28H27NO4S.ClH/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29;/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2;1H
• InChIKey: BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
• Angaben zum Gen: human ... ESR2(2100)

Beschreibung

Anwendung

Raloxifenhydrochlorid wird wie folgt verwendet:

• als kompetitiver Inhibitor für Östrogenrezeptoren α in Brustkrebszellen
• als antiresorptives Mittel zur Erprobung seiner Wirkung auf die Verbesserung der Knochenmineraldichte (BMD) in sechs Monate alten, weiblichen Ratten, deren Eierstöcke entfernt wurden
• zur Erprobung der Wirkung auf die Lebensfähigkeit von Adenokarzinomzellen der Speiseröhre

Biochem./physiol. Wirkung

Raloxifen ist eine Benzothiophenverbindung, die bei der Behandlung von postmenopausaler Osteoporose eingesetzt wird. Es bewirkt ein vergleichsweise geringeres Risiko der Entwicklung von thromboembolischen Ereignissen und Katarakten als Tamoxifen. Darüber hinaus interagiert Raloxifen mit Östrogenrezeptoren und Plasmaproteinen.

Raloxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), es wirkt wie ein Anti-Östrogen in sowohl Brust- als auch Gebärmutter-Gewebe, während es östrogen in Knochen ist. Könnte gegen Östrogen-sensitive Tumore wirksam sein.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von Eli Lilly entwickelt. Um weitere Pharma-entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Dieser Wirkstoff ist auf der Seite Nuclear Receptors (Steroids) im „Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction“ aufgeführt. Um andere Seiten dieses Handbuchs anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS08
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H351,H361d
• P-Sätze: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Gefahreneinstufungen: Carc. 2 - Repr. 2
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable
• Persönliche Schutzausrüstung: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)