CC1100
GM6001 MMP-Inhibitor-Pulver
The GM6001 MMP Inhibitor Powder controls the biological activity of MMP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.
Synonym(e):
GM6001 Inhibitor
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About This Item
UNSPSC-Code:
12352200
eCl@ss:
32160405
NACRES:
NA.77
Allgemeine Beschreibung
Spezifität: GM6001 MMP-Inhibitor, auch bekannt als Ilomastat oder N-[(2R)-2-(Hydroxamidcarbonylmethyl)-4-methylpentanoyl]-L-tryptophan-methylamid, wirkt stark hemmend auf Collagenasen. Molekulargewicht 388,47
Folgende Ki-Werte werden berichtet (siehe Galardy):
Humanes MMP-1 (Fibroblasten-Collagenase): 0,4 nM
Humanes MMP-3 (Stromelysin): 27 nM
Humanes MMP-2 (Gelatinase, 72 kDa): 0,5 nM
Humanes MMP-8 (Neutrophilen-Collagenase): 0,1 nM
Humanes MMP-9 (Gelatinase, 92 kDa): 0,2 nM
Die typische Arbeitsverdünnung für die Verwendung mit Kulturzellen ist 10–25 μM. {1 mg/ml Lösung in DMSO entspricht 2,57 mM}. GM6001 wird aus wässrigen Lösungen mit über 100 μM ausgefällt. Für wässrige Verdünnungen sollten Puffer mit geringem Salzgehalt verwendet werden, um ein Ausfällen von GM6001 aus der Lösung zu verhindern. (Empfohlener Verdünnungspuffer: 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl und 20 mM CaCl2.2H20.) Es wird empfohlen, die GM6001-Konzentration in wässrigen Arbeitslösungen beim Verdünnen zu bestimmen und vor jeder Verwendung zu bestätigen. Zusätzliche Anwendungsinformationen:
Verwendung in-vivo
Die typische Dosierung von GM6001 bei Tieren ist 50–100 mg/kg Körpergewicht. Es wird in der Regel täglich oder alle zwei Tage intraperitoneal verabreicht. Es wird davon ausgegangen, dass es die Blut-Hirn-Schranke überwindet, da seine Wirksamkeit in MS-Modellen in Studien gezeigt wurde.
Bei einer intravenösen Verabreichung beträgt die Halbwertszeit in Tieren ca. eine Stunde; auf diesem Weg müsste es also relativ häufig verabreicht werden. Daher wird die intraperitoneale Verabreichung des Wirkstoffs als Suspension in Wasser oder Kochsalzlösung bevorzugt. Die Halbwertszeit ändert sich hierdurch nicht; dennoch muss die Verabreichung nicht so häufig erfolgen, da es sich langsam im System des Tieres auflöst. Eine neue Dosis muss etwa alle zwei Tage gegeben werden. Eine weitere Möglichkeit ist die subkutane Verabreichung als Suspension in Kochsalzlösung. Der Wirkstoff wird ausgefällt und verbleibt als Masse im Gewebe, tritt aber überraschenderweise in das System des Tiers über und ist dort wirksam.
Löslichkeit
Löslich bis zu einer Konzentration von mindestens 400 mg/ml in DMSO. Es kann dann in Wasser verdünnt werden und muss sehr rasch gemischt werden, um ein Ausfällen zu vermeiden.
Stabilität
Bei einer Konzentration von 1 mM (vorzugsweise 0,1 mM) zersetzt sich GM6001 bei 4 °C mit einer Rate von 1 % pro Monat. Bei 37 °C wird dies auf 1 % pro Tag gesteigert. Bei -20 °C ist es relativ und als Feststoff äußerst stabil.
Als Verdünnungsmittel werden Puffer mit geringem Salzgehalt empfohlen, um die Ausfällung zu verringern. Verdünnte Lösungen dürfen nicht eingefroren werden.
Die Konzentration der Stammlösung sollte mittels Extinktion bei 280 nm regelmäßig bestimmt werden.
Folgende Ki-Werte werden berichtet (siehe Galardy):
Humanes MMP-1 (Fibroblasten-Collagenase): 0,4 nM
Humanes MMP-3 (Stromelysin): 27 nM
Humanes MMP-2 (Gelatinase, 72 kDa): 0,5 nM
Humanes MMP-8 (Neutrophilen-Collagenase): 0,1 nM
Humanes MMP-9 (Gelatinase, 92 kDa): 0,2 nM
Die typische Arbeitsverdünnung für die Verwendung mit Kulturzellen ist 10–25 μM. {1 mg/ml Lösung in DMSO entspricht 2,57 mM}. GM6001 wird aus wässrigen Lösungen mit über 100 μM ausgefällt. Für wässrige Verdünnungen sollten Puffer mit geringem Salzgehalt verwendet werden, um ein Ausfällen von GM6001 aus der Lösung zu verhindern. (Empfohlener Verdünnungspuffer: 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl und 20 mM CaCl2.2H20.) Es wird empfohlen, die GM6001-Konzentration in wässrigen Arbeitslösungen beim Verdünnen zu bestimmen und vor jeder Verwendung zu bestätigen. Zusätzliche Anwendungsinformationen:
Verwendung in-vivo
Die typische Dosierung von GM6001 bei Tieren ist 50–100 mg/kg Körpergewicht. Es wird in der Regel täglich oder alle zwei Tage intraperitoneal verabreicht. Es wird davon ausgegangen, dass es die Blut-Hirn-Schranke überwindet, da seine Wirksamkeit in MS-Modellen in Studien gezeigt wurde.
Bei einer intravenösen Verabreichung beträgt die Halbwertszeit in Tieren ca. eine Stunde; auf diesem Weg müsste es also relativ häufig verabreicht werden. Daher wird die intraperitoneale Verabreichung des Wirkstoffs als Suspension in Wasser oder Kochsalzlösung bevorzugt. Die Halbwertszeit ändert sich hierdurch nicht; dennoch muss die Verabreichung nicht so häufig erfolgen, da es sich langsam im System des Tieres auflöst. Eine neue Dosis muss etwa alle zwei Tage gegeben werden. Eine weitere Möglichkeit ist die subkutane Verabreichung als Suspension in Kochsalzlösung. Der Wirkstoff wird ausgefällt und verbleibt als Masse im Gewebe, tritt aber überraschenderweise in das System des Tiers über und ist dort wirksam.
Löslichkeit
Löslich bis zu einer Konzentration von mindestens 400 mg/ml in DMSO. Es kann dann in Wasser verdünnt werden und muss sehr rasch gemischt werden, um ein Ausfällen zu vermeiden.
Stabilität
Bei einer Konzentration von 1 mM (vorzugsweise 0,1 mM) zersetzt sich GM6001 bei 4 °C mit einer Rate von 1 % pro Monat. Bei 37 °C wird dies auf 1 % pro Tag gesteigert. Bei -20 °C ist es relativ und als Feststoff äußerst stabil.
Als Verdünnungsmittel werden Puffer mit geringem Salzgehalt empfohlen, um die Ausfällung zu verringern. Verdünnte Lösungen dürfen nicht eingefroren werden.
Die Konzentration der Stammlösung sollte mittels Extinktion bei 280 nm regelmäßig bestimmt werden.
Anwendung
Das GM6001 MMP-Inhibitor-Pulver regelt die biologische Aktivität von MMP. Dieser kleine Inhibitor (ein kleines Molekül) wird hauptsächlich in biochemischen Anwendungen eingesetzt.
Biochem./physiol. Wirkung
Inhibitortyp: Protease-Inhibitoren
Zielprotein: Interstitielle Kollagenase
Physikalische Form
Lyophilisiert, rekonstituiert in DMSO (1–5 mg/ml). Andere organische Lösungsmittel (Ethanol) wurden ebenfalls verwendet (Galardy et al., 1994).
Manche Chargen können bei Hydrierung braun sein; die Hemmfähigkeit wird durch eine Braunfärbung nicht beeinträchtigt; in Lösung variiert die Farbe von GM6001 zwischen transparent und braun.
Lagerung und Haltbarkeit
In lyophilisierter Form bei 2–8 ºC bis zu ein Jahr ab Empfangsdatum haltbar. Bei Rekonstitution in DMSO ist das Material bis zu einer Konzentration von mindestens 400 mg/ml löslich und es wird eine Lagerung in gebrauchsfertigen Aliquoten bei -20 ºC empfohlen. Wiederholte Einfrier-/Auftauzyklen vermeiden. Bei Rekonstitution in wässriger Lösung kurzzeitig in unverdünnten Aliquoten bei 2–8 ºC aufbewahren. Weitere Einzelheiten sind in den Angaben zur Haltbarkeit aufgeführt.
Rechtliche Hinweise
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Haftungsausschluss
Sofern in unserem Katalog oder anderen Begleitdokumenten unserer Produkte nicht anders angegeben, sind unsere Produkte nur für Forschungszwecke vorgesehen und nicht für andere Zwecke zu verwenden, einschließlich, jedoch nicht beschränkt auf unautorisierte kommerzielle Verwendung, zur In-vitro-Diagnostik, für Ex-vivo- oder In-vivo-Therapiezwecke oder jegliche Art der Einnahme oder Anwendung bei Menschen oder Tieren.
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Joseph F Porter et al.
Breast cancer research and treatment, 94(2), 185-193 (2005-09-06)
Tissue inhibitor of metalloproteinases-1 (TIMP-1) is a widely expressed, secreted protein that functions primarily to inhibit members of a large family of metalloproteinases (MPs). Because of the ability of TIMP-1 to inhibit MPs, it functions in many of the same
D E Levy et al.
Journal of medicinal chemistry, 41(2), 199-223 (1998-02-11)
Modifications around the dipeptide-mimetic core of a hydroxamic acid based matrix metalloproteinase inhibitor were studied. These variations incorporated a variety of natural, unnatural, and synthetic amino acids in addition to modifications of the P1' and P3' substituents. The results of
Sean E Gill et al.
Developmental biology, 261(2), 313-323 (2003-09-23)
Tissue inhibitors of metalloproteinases (TIMPs) regulate extracellular matrix (ECM) degradation by matrix metalloproteinases (MMPs). We have examined the role of TIMP-3 on ECM homeostasis and bronchiole branching morphogenesis during murine embryogenesis. Employing an in vitro organ culture system, we found
Matthias P Lutolf et al.
Nature biotechnology, 21(5), 513-518 (2003-04-22)
We have engineered synthetic poly(ethylene glycol) (PEG)-based hydrogels as cell-ingrowth matrices for in situ bone regeneration. These networks contain a combination of pendant oligopeptide ligands for cell adhesion (RGDSP) and substrates for matrix metalloproteinase (MMP) as linkers between PEG chains.
Low molecular weight inhibitors in corneal ulceration.
R E Galardy et al.
Annals of the New York Academy of Sciences, 732, 315-323 (1994-09-06)
Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..
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