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DUB-Inhibitor VI, P22077, Calbiochem

The DUB Inhibitor VI, P22077 controls the biological activity of DUB. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): DUB-Inhibitor VI, P22077, Calbiochem, USP7-Inhibitor II, USP47-Inhibitor II, P022077, 1-(5-(2,4-Difluorphenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanon
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₂H₇F₂NO₃S₂
• CAS-Nummer: 1247819-59-5
• Molekulargewicht: 315.32
• MDL-Nummer: MFCD22580421
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: CC(C1=CC([N+]([O-])=O)=C(SC2=CC=C(F)C=C2F)S1)=O

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Thiophenylethanon, das nachweislich die Deubiquitinase-Aktivität von USP7 und USP47 hemmt (IC₅₀ = 8,01 & bzw. 8,74 µM), während es eine deutlich geringere Affinität zu ATXN3, BAP1 und USP1 aufweist und keine hemmende Wirkung auf andere bekannte Zielmoleküle von PR-619 (Best.-Nr. 662141) zeigt (IC₅₀ >50 µM). Sowohl P22077 als auch PR-619 erhöhen die Gesamtpolyubiquitinierung von Proteinen in HEK293T-Zellen in einer dosis- und zeitabhängigen Weise (20 bis 150 µM; 0,5 bis 20 Stunden), jedoch führt die Behandlung mit PR619 zu einer Hochregulierung sowohl von K⁴⁸- als auch von K⁶³-verknüpften, während die Exposition mit P22077 hauptsächlich zu einer Anreicherung von K⁴⁸-verknüpften PolyUb-Ketten führt.

Eine zellpermeable Thiophenylethanon-Verbindung, die als direkter, reversibler und selektiver Inhibitor der deubiquitylierenden Enzyme (DUBs) USP7 und USP47 wirkt (IC₅₀ = 8,01 & bzw. 8,74 µM). Zeigt nur eine minimale Wirkung auf andere DUBs und Proteasen (>25 µM). Außerdem blockiert es nachweislich die UCH-L5-Aktivität in HEK293T-Zellextrakten, aber nicht in intakten Zellen. Stabilisiert den p53-, HDM2- und p21-Spiegel in HEK293T- und HCT-116-Zellen und bewirkt einen Wachstumsstillstand (50 % Zytotoxizitätskonzentration; CC₅₀ = 16,6 und 7,83 µM).

Anmerkung: Ein selektiver Pan-DUB-Inhibitor PR-619 (Best.-Nr. 662141) ist ebenfalls erhältlich.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Altun, M., et al. 2011. Chem. Biol.18, 1401.
Tian, X., et al. 2011. Assay Drug Dev. Technol.9, 165.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable