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T0901317, CAS-Nr. 293754-55-9, Calbiochem

A cell-permeable, nonsterol, benzenesulfonamide compound that acts as a highly selective and potent liver X receptor agonist (EC₅₀ of 20 nM for LXRα).

• Synonym(e): T0901317, CAS-Nr. 293754-55-9, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₂F₉NO₃S
• CAS-Nummer: 293754-55-9
• Molekulargewicht: 481.33
• MDL-Nummer: MFCD03412028
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: light beige
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL; ethanol: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C17H12F9NO3S/c18-14(19,20)10-27(31(29,30)13-4-2-1-3-5-13)12-8-6-11(7-9-12)15(28,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-9,28H,10H2
• InChIKey: SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable, sterolfreie Benzolsulfonamid-Verbindung, die als hochselektiver und potenter Leber-X-Rezeptor-Agonist wirkt (EC₅₀ von 20 nM für LXR_α). Es wird berichtet, dass es die Expression von Genen, die mit der Fettsäurebiosynthese in Verbindung stehen, induziert und sowohl den HDL-Cholesterin- als auch den Triglyceridspiegel im Serum von Mäusen erhöht. Reduziert auch die Entwicklung von Atherosklerose bei Mäusen mit LDL-Rezeptormangel und senkt den Plasmaglukosegehalt bei diabetischen Nagetieren.

Eine zellpermeable, sterolfreie Benzolsulfonamidverbindung, die als hochselektiver und potenter Leber-X-Rezeptor-Agonist wirkt (EC₅₀ = 20 nM für LXRα). Es wird berichtet, dass es die Expression von Genen induziert, die mit der Fettsäurebiosynthese in Verbindung stehen. Erhöht den Serumspiegel von HDL-Cholesterin und Triglyceriden bei Mäusen und hemmt die Entwicklung von Atherosklerose bei Mäusen mit LDL-Rezeptormangel. Außerdem senkt es nachweislich den Plasmaglukosespiegel bei diabetischen Nagetieren.

Biochem./physiol. Wirkung

EC50 = 20 nM für LXRα

Primäres Ziel
Leber-X-Rezeptor (LXRα)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Terasaka, N., et al. 2003. FEBS Lett.536, 6.
Cao, G., et al. 2002. J. Biol. Chem.278, 1131.
Field, F.J., et al. 2002. Biochem. J.368, 855.
Fukomoto, H., et al. 2002. J. J. Biol. Chem.277, 48508.
DeBose-Boyd, R.A., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 1477.
Repa, J.J., et al. 2000. Science289, 1524.
Schultz, J.R., et al. 2000. Genes Dev.14, 2831.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable