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Safingol

A cell-permeable and reversible lyso-sphingolipid protein kinase C (PKC) inhibitor that competitively interacts at the regulatory phorbol binding domain of PKC.

• Synonym(e): Safingol
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₃₉NO₂
• CAS-Nummer: 15639-50-6
• Molekulargewicht: 301.51
• MDL-Nummer: MFCD00792847
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (TLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: ethanol: 10 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL; methanol: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C18H39NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18(21)17(19)16-20/h17-18,20-21H,2-16,19H2,1H3
• InChIKey: OTKJDMGTUTTYMP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler und reversibler Inhibitor der lyso-Sphingolipid-Proteinkinase C (PKC) mit konkurrierender Interaktion an der regulatorischen Phorbol-bindenden Domäne der PKC. Hemmt die enzymatische Aktivität und ³H-Phorbol-di-butyrat-Bindung von aus Rattenhirn aufgereinigter (IC₅₀ = jeweils 37,5 µ;M und 31 µ;M). Hemmt humane PKC_α;, das wichtige überexprimierte Isoenzym in MCF-7 DOXR-Zellen (IC₅₀ = 40 µ;M). Verbessert die zytotoxische Wirkung des chemotherapeutischen Wirkstoffs Mitomycin C (MMC; Best.-Nr. 47589 und 475820) in Magenkrebszellen durch Förderung der arzneimittelinduzierten Apoptose.

Ein zellpermeabler und reversibler Inhibitor der lyso-Sphingolipid-Proteinkinase C (PKC) mit konkurrierender Interaktion an der regulatorischen Phorbol-bindenden Domäne der PKC. Hemmt die enzymatische Aktivität und ³H-Phorbol-di-butyrat-Bindung von aus Rattenhirn aufgereinigter (IC₅₀ = jeweils 37,5 µ;M und 31 µ;M). Hemmt humane PKC_α;, das wichtige überexprimierte Isoenzym in MCF-7 DOXR-Zellen (IC₅₀ = 40 µ;M). Verbessert die zytotoxische Wirkung des chemotherapeutischen Wirkstoffs Mitomycin C (MMC; Best.-Nr. 47589) in Magenkrebszellen durch Förderung der arzneimittelinduzierten Apoptose.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Enzymatische Aktivität und 3H-Phorbol-di-butyrat-Bindung von aus Rattenhirn aufgereinigter PKC

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 37,5 µ;M und 31 µ;M, hemmt jeweils die enzymatische Aktivität und die 3H-Phorbol-di-butyrat-Bindung von aus Rattenhirn aufgereinigter PKC

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Kedderis, L.B., et al. 1995. Fundam. Appl. Toxicol.25, 201.
Sachs, C.W., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26639.
Schwartz, G.K., et al. 1995. J. Natl. Cancer Inst.87,1394.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable