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RSK-Inhibitor II

The RSK Inhibitor II, also referenced under CAS 501437-28-1, controls the biological activity of RSK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): RSK-Inhibitor II, 2-(3,5-Difluor-4-hydroxy-anilin)-8-isopentyl-5,7-dimethyl-7H-pteridin-6-on, racemisch, p90 ribosomale S6-Kinase-Inhibitor II, BI-D1870, BID-1870, BID1870
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₂₃F₂N₅O₂
• CAS-Nummer: 501437-28-1
• Molekulargewicht: 391.42
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H23F2N5O2/c1-10(2)5-6-26-11(3)18(28)25(4)15-9-22-19(24-17(15)26)23-12-7-13(20)16(27)14(21)8-12/h7-11,27H,5-6H2,1-4H3,(H,22,23,24)
• InChIKey: DTEKTGDVSARYDS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Das racemische Gemisch eines zellpermeablen Dihydropteridinons als potenter und selektiver RSK-Inhibitor wirkt (IC₅₀ ≤;31 nM gegen RSK1, 2, 3, und 4; [ATP] = 100 µ;M) und auf die RSK-N-terminale Kinasedomäne auf eine um ATP konkurrierende Weise gerichtet ist, während 11 andere Kinasen nur bei höheren Konzentrationen (IC₅₀ ≥;100 nM) gehemmt werden und gegen 39 weitere Kinasen nur eine geringe Aktivität vorliegt. Hemmt selektiv die RSK-abhängige, aber nicht die RSK-unabhängige, zelluläre Proteinphosphorylierung in PMA-stimulierten HEK-293-Zellen und EGF-stimulierten Ratten-2-Zellen (IC₅₀ ~1 µ;M).

Das racemische Gemisch eines zellpermeablen Dihydropteridinons, das als potenter und selektiver RSK-Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 31, 24, 18 und 15 nM gegen jeweils RSK1, 2, 3, und 4; [ATP] = 100 µ;M) und auf die RSK-N-terminale Kinasedomäne auf eine um ATP konkurrierende Weise gerichtet ist, während 11 andere Kinasen nur bei höheren Konzentrationen (IC₅₀ ≥;100 nM) gehemmt werden und gegen 39 weitere Kinasen nur eine geringe Aktivität vorliegt. Hemmt selektiv die RSK-abhängige, aber nicht die RSK-unabhängige, zelluläre Proteinphosphorylierung in PMA-stimulierten humanen HEK-293-Zellen und EGF-stimulierten Ratten-2-Zellen (IC₅₀ ~1 µ;M). Ein nützliches pharmakologisches Reagenz für die Untersuchung von RSK-vermittelten zellulären Signalwegereignissen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Carriere, A., et al. 2008. Curr. Biol.18, 1269
Sapkota, G.P., et al. 2007. Biochem. J.401, 29.
Zaru, R., et al. 2007. Nat. Immunol.8, 1227.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable