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Roscovitin

InSolution, ≥95%, inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs)

• Synonym(e): InSolution Roscovitin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₂₆N₆O
• Molekulargewicht: 354.45
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter und selektiver Inhibitor von zyklinabhängigen Kinasen (Cdk). Zeigt eine stärkere hemmende Wirkung im Vergleich zu Olomoucin (Best.-Nr. 495620). Hemmt p34 Cdc2/Zyklin B (IC₅₀ = 650 M), p33 Cdk2/Zyklin A (IC₅₀ = 700 M), p33 Cdk2/Zyklin E (IC₅₀ = 700 M) und p33 Cdk2/p35 (IC₅₀ = 200 M), indem er um die ATP-bindende Domäne der Kinasen konkurriert. Weist sehr geringe Sensitivität gegenüber verwandten Kinasen auf, einschließlich Erk1 und Erk2 (IC₅₀ = jeweils 34 µ;M und 14 µ;M). Roscovitin hat auch bei einer Konzentraton von 100 µ;M keine maßgebliche Wirkung auf die Aktivität anderer Proteinkinasen und im Vergleich zu Olomoucin zeigt Roscovitin eine erhöhte antimitotische Aktivität in den G₁/S- und G₂/M-Phasen des Zellzyklus.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
p34^cdk1/Zyklin B

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 650 nM, 700 nM, 700 nM und 200 nM jeweils gegen p34cdk1/cyclin B, p33cdk2/cyclin A, p33cdk2/cyclin E und p33cdk5/p35

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 50-mM-Lösung (5 mg/282 µ;l) Lösung von Roscovitin (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-557360&;#124;[/islink]">;557360<;/A>;) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach der erstmaligen Verwendung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Nach dem Öffnen sind die DMSO-Aliquote bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Meijer, L. 1996. Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996. EMBO J.15, 3053.

Rechtliche Hinweise

Wird unter der Lizenz des US-Patents 6.316.456 verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)