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Src-Inhibitor, PP1

InSolution, ≥90%

• Synonym(e): InSolution Src-Inhibitor, PP1
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₉N₅
• Molekulargewicht: 281.36
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; avoid repeated freeze/thaw cycles; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrazolpyrimidin-Verbindung und nachweislicher Hemmer der Src-Familie von Tyrosinkinasen Lck, Fyn, Hck und Src (IC₅₀ = jeweils 5, 6, 20 und 170 nM) sowie der Nicht-Src-Familie von Kinasen, wie CSK, RIP2 und CK1δ; (IC₅₀ = jeweils 640 nM, 26 nM, 170 nM), in In-vitro-Kinaseassays. Bei 1 µ;M reduziert sich die In-vitro-Kinaseaktivität um mehr als 57 % für p38α;, p38β;, CK1δ;, CSK, RIP2 und GAK, während sich eine wesentlich geringere Aktivität gegen mehr als 60 andere Kinasen zeigt. Kinetische Studien mit Src und [poly Glu-Tyr 4:1] haben gezeigt, dass die Hemmung gemischt konkurrierend ist in Bezug auf das Substrat und nicht konkurrierend in Bezug auf ATP. PP1 zeigte auch wachstumshemmende Eigenschaften in mehreren B-Lymphomkulturen menschlichen und murinen Ursprungs (IC₅₀ = 2,5 bis 8,0 µ;M) und in pädiatrischen Hirntumorzellen (IC₅₀ = 1,1 bis 9,7 µ;M).

Eine zellpermeable Pyrazolpyrimidin-Verbindung und nachweislicher Hemmer der Src-Familie von Tyrosinkinasen Lck, Fyn, Hck und Src (IC₅₀ = jeweils 5, 6, 20 und 170 nM) sowie der Nicht-Src-Familie von Kinasen, wie CSK, RIP2 und CK1δ; (IC₅₀ = jeweils 640 nM, 26 nM, 170 nM), in In-vitro-Kinaseassays. Bei 1 µ;M reduziert sich die In-vitro-Kinaseaktivität um mehr als 57 % für p38α;, p38β;, CK1δ;, CSK, RIP2 und GAK, während sich eine wesentlich geringere Aktivität gegen mehr als 60 andere Kinasen zeigt. Kinetische Studien mit Src und [poly Glu-Tyr 4:1] haben gezeigt, dass die Hemmung gemischt konkurrierend ist in Bezug auf das Substrat und nicht konkurrierend in Bezug auf ATP. PP1 zeigte auch wachstumshemmende Eigenschaften in mehreren B-Lymphomkulturen menschlichen und murinen Ursprungs (IC₅₀ = 2,5 bis 8,0 µ;M) und in pädiatrischen Hirntumorzellen (IC₅₀ = 1,1 bis 9,7 µ;M). 1 mg Src-Inhibitor, PP1 (Best-Nr. <;A href="http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-567809">;567809<;/A>;) ist ebenfalls erhältlich.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 50-mM-Lösung (5 mg/355 µ;l) vonSrc-Inhibitor, PP1 (Best.-Nr. 567809<;/A>;) in DMSO .

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).

Sonstige Hinweise

Ke, J., et.al. 2009. Mol. Cancer8, 132.
Sikkema, A.H., et al. 2009. Cancer Res.69, 5987.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Bain, J., et al. 2003. Biochem. J.371, 199.
Karni, R., et al. 2003. FEBS Lett.537, 47.
Hanke, J.H., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 695.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (refers to pure substance)