524611-M

PIKfyve-Inhibitor

The PIKfyve Inhibitor, also referenced under CAS 371942-69-7, controls the biological activity of PIKfyve. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): PIKfyve-Inhibitor, 6-Amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido[3ʹ2ʹ:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridincarboxamid, PtdIns3P-5-Kinase-Inhibitor, YM201636
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₂₁N₇O₃
• CAS-Nummer: 371942-69-7
• Molekulargewicht: 467.48
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 1 mg/mL
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C25H21N7O3/c26-19-7-6-16(14-28-19)24(33)29-17-4-1-3-15(13-17)22-30-20-18-5-2-8-27-25(18)35-21(20)23(31-22)32-9-11-34-12-10-32/h1-8,13-14H,9-12H2,(H2,26,28)(H,29,33)
• InChIKey: YBPIBGNBHHGLEB-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyridofuropyrimidin-Verbindung, die Typ-III-PtdInsP-Kinase von Säugern selektiv hemmt (IC₅₀ = 33 nM bzw. >;5 µ;M unter Verwendung von murinem PIKfyve bzw. Fab1 der Hefe) und dabei eine weit geringere Aktivität gegenüber p110α; (IC₅₀ = 3,3 µ;M) und wenig Aktivität gegenüber Typ-IIγ;-PtdInsP-Kinase zeigt, selbst bei Konzentrationen von bis zu 10 µ;M. Blockiert nachweislich die Serum-induzierte PtdIns(3,5)P₂-Produktion in NIH3T3-Zellen (80 % Hemmung bei 800 nM) und unterbricht reversibel den zellulären Transport über Endosomen.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Die Löslichkeit in DMSO kann durch Hinzufügen eines kleinen Tropfens TFA erhöht werden.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Jefferies, H.B.J., et al. 2008. EMBO Reports9, 164.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable