480420

NF449

A potent Gsα-subunit-selective G-protein antagonist.

• Synonym(e): NF449
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₁H₂₄N₆O₂₉S₈ · 8Na
• CAS-Nummer: 627034-85-9
• Molekulargewicht: 1505.09
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: distilled water: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C41H32N6O29S8.8Na/c48-37(44-29-5-1-25(77(53,54)55)15-33(29)81(65,66)67)19-9-20(38(49)45-30-6-2-26(78(56,57)58)16-34(30)82(68,69)70)12-23(11-19)42-41(52)43-24-13-21(39(50)46-31-7-3-27(79(59,60)61)17-35(31)83(71,72)73)10-22(14-24)40(51)47-32-8-4-28(80(62,63)64)18-36(32)84(74,75)76;;;;;;;;/h1-18H,(H,44,48)(H,45,49)(H,46,50)(H,47,51)(H2,42,43,52)(H,53,54,55)(H,56,57,58)(H,59,60,61)(H,62,63,64)(H,65,66,67)(H,68,69,70)(H,71,72,73)(H,74,75,76);;;;;;;;/q;8*+1/p-8
• InChIKey: KCBZSNWCUJBMHF-UHFFFAOYSA-F

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter G_sα;-selektiver G-Protein-Antagonist. Unterdrückt die Bindungsrate von GTPγ;S an G_sα;-s (IC₅₀ = 140 nM), aber nicht an G_iα;-1. Hemmt die Stimulation der Adenylatzyklase-Aktivität in S49-Cyc-Zellen (denen endogenes G_sα; fehlt) durch exogen hinzugegebenes G_sα;-s. Blockiert zudem die Kopplung von β;-adrenergen Rezeptoren an G_s (EC₅₀ = 7,9 µ;M). Wirkt als reversibler kompetitiver Antagonist des menschlichen P2X-Rezeptors und zeigt eine viel höhere Wirksamkeit an menschlichen P2X(1)-Rezeptoren als an P2X(7)-Rezeptoren (IC₅₀ = 50 nM bzw. 40 µ;M).

Ein potenter G_sα;-Untereinheit-selektiver G-Protein-Antagonist. Unterdrückt die Bindungsrate von GTPγ;S an die G_sα;-s-Untereinheit (IC₅₀ = 140 nM), aber nicht an die G_iα;-1-Untereinheit. Hemmt die Stimulation der Adenylatzyklase-Aktivität in S49-Cyc^--Zellen (denen die endogene G_sα;-Untereinheit fehlt) durch die exogen hinzugegebene G_sα;-s-Untereinheit. Blockiert zudem die Kopplung von β;-adrenergen Rezeptoren an G_s (EC₅₀ = 7,9 µ;M).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Gsα;-Untereinheit-selektiver G-Protein-Antagonist

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 140 nM Unterdrückung der Bindungsrate von GTPγ;S an die Gsα;-s-Untereinheit

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hulsmann, M., et al. 2003. Eur. J. Pharmacol.470, 1.
Hohenegger, M., et al. 1998. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 346.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable