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Myeloperoxidase-Inhibitor I

The Myeloperoxidase Inhibitor-I, also referenced under CAS 5351-17-7, controls the biological activity of Myeloperoxidase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): Myeloperoxidase-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₇H₉N₃O
• CAS-Nummer: 5351-17-7
• Molekulargewicht: 151.17
• MDL-Nummer: MFCD00007606
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: beige
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; dilute acid: soluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C7H9N3O/c8-6-3-1-5(2-4-6)7(11)10-9/h1-4H,8-9H2,(H,10,11)
• InChIKey: WPBZMCGPFHZRHJ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Benzoesäure-Hydrazid-Analogon, das als potenter, irreversibler und spezifischer Inhibitor der Peroxidationsaktivität der Myeloperoxidase (MPO; IC₅₀ = 300 nM) wirkt. Hemmt weder die Katalase- noch die Glutathionperoxidase-Aktivität. Hat keinen Einfluss auf die Produktion von Superoxid durch Neutrophile. Hemmt nachweislich die H₂O₂-induzierte Apoptose in humanen HL-60-Leukämiezellen.

Ein Benzoesäure-Hydrazid-Analogon, das als potenter, spezifischer und irreversibler Inhibitor der Myeloperoxidase wirkt. ABAH ist ein auf einem Mechanismus beruhender Inhibitor, der zu radikalen Zwischenprodukten oxidiert wird, die wiederum die irreversible Inaktivierung der Myeloperoxidase fördern. Hemmt Berichten zufolge die Produktion von hypochloriger Säure (HOCl) durch gereinigte Myeloperoxidase (IC₅₀ = 300 nM). Außerdem hat sich gezeigt, dass es die HOCl-Produktion in durch Zymosan und Phorbolmyristatacetat stimulierten Neutrophilen um bis zu 90 % hemmt (IC₅₀ = 16 µ;M bzw. 2,2 µ;M). Beeinflusst weder die Produktion von Superoxidradikalen noch die Degranulation von Neutrophilen und hemmt weder Katalase noch Glutathionperoxidase. Hemmt nachweislich die durch Myeloperoxidase vermittelte Apoptose bei >; 90 % der ras-exprimierenden Fibroblasten und glutathion-depletierten, src-transformierten Zellen. Außerdem hemmt es nachweislich die Apoptose in mit H₂O₂ behandelten HL-60-Promyelozyten-Leukämiezellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Myeloperoxidase

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 300 nM gegen Myeloperoxidase (MPO)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Engelmann, I., et al. 2000. Redox Report5, 207.
Wagner, B.A., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 22461.
Burner, U., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 9494.
Kettle, A.J., et al. 1997. Biochem. J.321, 503.
Kettle, A.J., et al. 1995. Biochem. J.308, 559.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable