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MRP1-Inhibitor II, Reversan

The MRP1 Inhibitor II, Reversan controls the biological activity of MRP1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonym(e): MRP1-Inhibitor II, Reversan, Multidrug-Resistance-Protein-1-Inhibitor, Reversan
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₂₇N₅O₂
• Molekulargewicht: 441.52
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Pyrazolopyrimidin, das selektiv MRP1 hemmt. In Neuroblastom-Mausmodellen (syngene und humane Xenotransplantationen) erhöht es nachweislich die Wirksamkeit von Vincristin und Etoposid um das 10- bis 15-Fache bzw. um das 7- bis 10-Fache im Vergleich zu einem dieser beiden MRP1-Substrat-Arzneimittel allein. Im Gegensatz zu den meisten Inhibitoren von Multidrug-Transportern war Reversan nachweislich weder selbst toxisch, noch erhöhte es die Toxizität der Chemotherapeutika-Exposition bei Mäusen. Daher stellt Reversan eine neue Klasse von nichttoxischen MRP1-Inhibitoren dar, die ein nützliches Forschungsinstrument für die Untersuchung von Neuroblastomen und anderen MRP1-überexprimierenden arzneimittelresistenten Tumoren sein könnte.

Ein zellpermeables Pyrazolopyrimidin, das selektiv MRP1 hemmt. In Neuroblastom-Mausmodellen (syngene und humane Xenotransplantationen) erhöht es nachweislich die Wirksamkeit von Vincristin und Etoposid um das 10- bis 15-Fache bzw. um das 7- bis 10-Fache im Vergleich zu einem dieser beiden MRP1-Substrat-Arzneimittel allein. Im Gegensatz zu den meisten Inhibitoren von Multidrug-Transportern war Reversan nachweislich weder selbst toxisch, noch erhöhte es die Toxizität der Chemotherapeutika-Exposition bei Mäusen. Daher stellt Reversan eine neue Klasse von nichttoxischen MRP1-Inhibitoren dar, die ein nützliches Forschungsinstrument für die Untersuchung von Neuroblastomen und anderen MRP1-überexprimierenden arzneimittelresistenten Tumoren sein könnte.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Burkhart, C.A., et al. 2009. Cancer Res.69, 6573.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable