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GPR40-Agonist II

The GPR40 Agonist II controls the biological activity of GPR40. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonym(e): GPR40-Agonist II, FFA1-Agonist II, Freie-Fettsäure-Rezeptor 1-Agonist II, 3-(4-((2,6-Dichlorpyridin-4-yl)ethynyl)phenyl)propansäure
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₁Cl₂NO₂
• CAS-Nummer: 1206629-08-4
• Molekulargewicht: 320.17
• MDL-Nummer: MFCD30290778
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: ClC1=NC(Cl)=CC(C#CC2=CC=C(CCC(O)=O)C=C2)=C1

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Alkin-Dihydrozimtsäure, die als starker GPR40/FFA1-Agonist (EC₅₀ = 40,7 nM bei Induktion der Ca²⁺-Mobilisierung in hFFA1-exprimierenden 1321N1-Zellen) mit >;100-fach höherer Selektivität gegenüber GPR43/FFA2, GPR41/FFA3 und einem Panel von 56 anderen Rezeptoren, Ionenkanälen und Transportern. Verbessert Berichten zufolge die 12-mM-Glucose-induzierte Insulinsekretion aus INS-1E-β;-Zellen der Ratte (um 34 % bei 10 µ;M) und weist eine gute Wasserlöslichkeit (199 µ;M in PBS bei pH-Wert 7,4) sowie chemische (Abbau von 0,1 % nach 12 Tagen in PBS bei 37 °;C) und metabolische (Metabolisierung von 3 % gemäß Stabilitätstest an S9 der menschlichen Leber) Stabilität auf.

Eine zellpermeable Alkin-Dihydrozimtsäure, die als starker GPR40/FFA1-Agonist (EC₅₀ = 40,7 nM bei Induktion der Ca²⁺-Mobilisierung in hFFA1-exprimierenden 1321N1-Zellen) mit >;100-fach höherer Selektivität gegenüber GPR43/FFA2, GPR41/FFA3 und einem Panel von 56 anderen Rezeptoren, Ionenkanälen und Transportern. Verbessert Berichten zufolge die 12-mM-Glucose-induzierte Insulinsekretion aus INS-1E-β;-Zellen der Ratte (um 34 % bei 10 µ;M) und weist eine gute Wasserlöslichkeit (199 µ;M in PBS bei pH-Wert 7,4) sowie chemische und metabolische Stabilität auf.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Christiansen, E., et al. 2011, J. Med. Chem.54, 6691.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable