330005

EST

A cell-permeable, irreversible inhibitor of cysteine proteases.

• Synonym(e): EST, Loxistatin, (2S,3S)-Trans-Epoxysuccinyl-L-Leucylamido-3-Methylbutan-Ethylester, E-64d
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₃₀N₂O₅
• CAS-Nummer: 88321-09-9
• Molekulargewicht: 342.43
• MDL-Nummer: MFCD00132883
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: soluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C17H30N2O5/c1-6-23-17(22)14-13(24-14)16(21)19-12(9-11(4)5)15(20)18-8-7-10(2)3/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H,18,20)(H,19,21)/t12-,13-,14-/m0/s1
• InChIKey: SRVFFFJZQVENJC-IHRRRGAJSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, nicht reversibler Inhibitor von Cysteinproteasen. Ähnlich zu E-64 (Katalognr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-324890&;#124;[/islink]">;324890<;/A>;), aber ohne geladene Gruppen. Hemmt gemäß Berichten die Calpain-1-Aktivierung. Die hemmende Aktivität von EST wird E-64c zugeschrieben, der freien Säure, die durch Hydrolyse des Esters in vivo gebildet wird. Wird in Tiermodellen der Muskeldystrophie verwendet.

Ein zellpermeabler, nicht reversibler Inhibitor von Cysteinproteasen. Ähnlich zu E-64 (Katalognr. 324890), aber ohne geladene Gruppen. Die hemmende Aktivität von EST wird E-64c zugeschrieben, der freien Säure, die durch Hydrolyse des Esters in vivo gebildet wird. Wird in Tiermodellen der Muskeldystrophie verwendet. Die empfohlene Arbeitskonzentration liegt bei 10-100 µ;M.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Calpain-1

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 10-100 µ;M für Calpain-1

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C 6 Monate lang haltbar.

Sonstige Hinweise

Inomata, M., et al. 1996. Arch. Biochem. Biophys. 328, 129.
Mehdi, S. 1991. Trends Biochem. Sci. 16, 150.
McGowan, E.B., et al. 1989. Biochem. Biophys. Res. Commun.158, 432.
Tamai, M., et al. 1987. J. Pharmacobiodyn.10, 678.
Komatsu, K., et al. 1986. Exp. Neurol. 91, 23.
Tamai, M., et al. 1986. J. Pharmacobiodyn. 9, 672.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable