219671

CFTR-Inhibitor II, GlyH-101

CFTR Inhibitor II, GlyH-101, CAS 328541-79-3, is a cell-permeable potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR (K_i = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells).

• Synonym(e): CFTR-Inhibitor II, GlyH-101
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₅Br₂N₃O₃
• CAS-Nummer: 328541-79-3
• Molekulargewicht: 493.15
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 200 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H15Br2N3O3/c20-15-8-13(18(26)17(21)19(15)27)9-23-24-16(25)10-22-14-6-5-11-3-1-2-4-12(11)7-14/h1-9,22,26-27H,10H2,(H,24,25)/b23-9+
• InChIKey: RMBDLOATEPYBSI-NUGSKGIGSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Glycinylhydrazon-Verbindung, die als potenter, selektiver und reversibler offener Kanal-Blocker von CFTR mit einer mittleren Geschwindigkeit dient (<1 min; 95% inhibition at 50 µM; K_i = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl^- current) and exhibits desirable aqueous solubility. Shown to produce inwardly rectifying CFTR Cl^- currents with reduced mean channel open time and suggested to directly interact with the channel pore at the extracellular side of the membrane. Displays minimal effects on P-glycoprotein and non-CFTR-mediated Cl^- currents, and is effective in nasal and intestinal epithelia in vivo. Also available as a 25 mM solution in DMSO (Cat. No. 219675).

Eine zellpermeable Glycinylhydrazon-Verbindung, die als potenter, selektiver und reversibler offener Kanal-Blocker von CFTR mit einer mittleren Geschwindigkeit dient (<1 min; 95%ige Hemmung bei 50 µmol/l; K_i = 4,3 µmol/l in CFTR-exprimierenden FRT-Zellen für den Cl^--Strom der apikalen Membran) und eine wünschenswerte Wasserlöslichkeit aufweist. Erzeugt einwärtsgleichgerichtete CFTR-Cl^--Ströme mit einer verkürzten mittleren Kanalöffnungsdauer und es wird angenommen, dass sie direkt mit der Kanalpore an der extrazellulären Seite der Membran interagiert. Weist eine minimale Wirkung auf P-Glykoprotein und nicht durch CFTR vermittelte Cl^--Kanäle auf und wirkt außerdem auf Nasen- und Darmepithel in vivo.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
CFTR

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 95%ige Hemmung bei 50 µmol/l

Ziel-K_i: 4,3 µmol/l in CFTR-exprimierenden FRT-Zellen für den Cl−-Strom der apikalen Membran

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Sonawane, N.D., et al. 2006. FASEB J.20, 130.
Muanprasat, C., et al. 2004. J. Gen. Physiol.124, 125.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable