218697

Casein-Kinase II-Inhibitor I

The Casein Kinase II Inhibitor I, also referenced under CAS 17374-26-4, controls the biological activity of Casein Kinase II. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Casein-Kinase II-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₆HBr₄N₃
• CAS-Nummer: 17374-26-4
• Molekulargewicht: 434.71
• MDL-Nummer: MFCD06411399
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C6HBr4N3/c7-1-2(8)4(10)6-5(3(1)9)11-13-12-6/h(H,11,12,13)
• InChIKey: OMZYUVOATZSGJY-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Benzotriazol-Verbindung, die als hochselektiver, ATP/GTP-kompetitiver Inhibitor von Casein-Kinase II (CKII) (IC50 = 900 nmol/l und 1,6 µmol/l für Rattenleber- bzw. humane rekombinante CKII) und DYRK (IC₅₀ <1 µmol/l für DYRK1a) dient. Seine Spezifizität wurde nach dem Screening von 33 Kinasen, einschließlich PKA, Akt, PKC, MKK1, ERK2, p38, JNK, Lck, Lyn und Syk, beschrieben. Hemmt Berichten zufolge auch die mit NS3 assoziierten viralen Helikase-Aktivitäten in Hepatitis-C-Virus (HCV) (IC₅₀ = 20 und 60 µmol/l mit DNA- bzw. RNA-Substraten) und Westnilvirus (WNV) (IC₅₀ = 1,7 µmol/l und 900 nmol/l mit DNA- bzw. RNA-Substraten).

Eine zellpermeable Benzotriazol-Verbindung, die als hochselektiver, reversibler und ATP/GTP-kompetitiver Inhibitor von Casein-Kinase-2 (CK2) (IC₅₀ = 900 nmol/l und 1,6 μmol/l mit Rattenleber- bzw. humaner rekombinanter CK2) und DYRK (IC₅₀ <1 μmol/l für DYRK1a) dient. Seine Spezifizität wurde mit einem Panel aus 33 Kinasen, einschließlich PKA, PKB, PKC, MKK1, Erk2, p38, JNK, Lck, Lyn und Syk, demonstriert. Hemmt auch die mit NS3 assoziierten viralen Helikase-Aktivitäten in HCV (IC₅₀ = 20 und 60 μmol/l mit DNA- bzw. RNA-Substrat) und WNV (IC₅₀ = 1,7 μmol/l und 900 nmol/l mit DNA- bzw. RNA-Substrat). Eine 10-mmol/l-Lösung (5 mg/1,15 ml) von Casein-Kinase II-Inhibitor I in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 900 nmol/l und 1,6 µmol/l mit Rattenleber- bzw. humaner rekombinanter CK2; <1 µmol/l für DYRK1a.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Sonstige Hinweise

Borowski, P., et al. 2003. Eur. J. Biochem.270, 1645.
Sarno, S., et al. 2003. Biochem. J.374, 639.
Zien, P., et al. 2003. Biochem. Biophys. Res. Commun.306, 129.
Ruzzene, M., et al. 2002. Biochem. J.364, 41.
Sarno, S., et al. 2001. FEBS Lett.496, 44.
Szyszka, R., et al. 1995. Biochem. Biophys. Res. Commun.208, 418.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany