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Calmidazoliumchlorid

A cell-permeable calmodulin antagonist.

• Synonym(e): Calmidazoliumchlorid, Verbindung R 24571
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₂₃Cl₇N₂O
• CAS-Nummer: 57265-65-3
• Molekulargewicht: 687.70
• MDL-Nummer: MFCD00077679
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; ethanol: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C31H24Cl6N2O.Cl/c32-23-6-1-20(2-7-23)31(21-3-8-24(33)9-4-21)39-14-13-38(19-39)17-30(27-12-11-26(35)16-29(27)37)40-18-22-5-10-25(34)15-28(22)36;/h1-16,30-31H,17-19H2;
• InChIKey: LBFGPQFQXRJXDI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler Calmodulin-Antagonist. Ein Analogon von Sepazonium, das mindestens 150-mal potenter als Trifluorperazin (Katalognr. 642150) als Inhibitor der Ca²⁺- Calmodulin-abhängigen Phosphodiesterase im Hirn ist (IC₅₀ = 10 nmol/l). Hemmt spannungsabhängige Ca²⁺-Kanäle und stimuliert die Freisetzung von Stickstoffmonoxid in Neuroblastomzellen. Dient auch als starker Inhibitor der calciumabhängigen Ca²⁺-ATPase in Erythrozyten. Verlängert die Refraktärzeit des Herzens in vivo.

Ein zellpermeabler Calmodulin-Antagonist. Mindestens 150-mal potenter als Trifluorperazin (Katalognr. 642150) als Inhibitor der Calmodulin-abhängigen Phosphodiesterase im Hirn (IC₅₀ = 10 nmol/l). Ein Inhibitor von spannungsabhängigen Ca²⁺-Kanälen. Stimuliert die Freisetzung von Stickstoffmonoxid in Neuroblastomzellen. Dient auch als starker, nichtkonkurrierender Inhibitor der Ca²⁺-ATPase im sarkoplasmatischen Retikulum von Skelettmuskeln (K_i = 60 nmol/l). Verlängert die Refraktärzeit des Herzens in vivo.

Hinweis: haftet in wässriger Lösung gut an Glas.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Hirn-Calmodulin-abhängige Phosphodiesterase

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 10 nmol/l gegen Hirn-Calmodulin-abhängige Phosphodiesterase

Vorsicht

Haftet in wässriger Lösung gut an Glas.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und für die langfristige Lagerung einfrieren (-20 °C) oder für die kurzfristige Lagerung im Kühlschrank (4 °C) aufbewahren. DMSO-Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 2 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hu, J. und El-Fakahany, E.E. 1993. NeuroReport. 4, 198.
Nakazawa, K., et al. 1993. Br. J. Pharmacol. 109, 137.
Yuasa, T. und Muto, S. 1992. Arch. Biochem. Biophys.296, 175.
Ichikawa, M., et al. 1991. J. Membrane Biol.120, 211.
Silver, P.J., et al. 1989. Cardiovasc. Drug Ther. 3, 675.
Anderson, K.W., et al. 1984. J. Biol. Chem.259, 11487.
Gietzen, L., et al. 1982. Biochem. J. 207, 541.
Van Belle, H. 1981. Cell Calcium2, 483.
Levin, R.N. und Weiss, B. 1979. J. Pharmacol. Exp. Therap.208, 454.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable