197333

Bcl-2-Inhibitor VI, ABT-737

The Bcl-2 Inhibitor VI, ABT-737, also referenced under CAS 852808-04-9, controls the biological activity of Bcl-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): Bcl-2-Inhibitor VI, ABT-737
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂
• CAS-Nummer: 852808-04-9
• Molekulargewicht: 813.43
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C42H45ClN6O5S2/c1-46(2)23-22-35(30-55-37-9-4-3-5-10-37)44-40-21-20-38(28-41(40)49(51)52)56(53,54)45-42(50)32-14-18-36(19-15-32)48-26-24-47(25-27-48)29-33-8-6-7-11-39(33)31-12-16-34(43)17-13-31/h3-21,28,35,44H,22-27,29-30H2,1-2H3,(H,45,50)/t35-/m1/s1
• InChIKey: HPLNQCPCUACXLM-PGUFJCEWSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Nitrophenylsulfonylbenzamid-Verbindung, welche die anti-apoptotischen Mitglieder Bcl-2, Bcl-X_L und Bcl-w der Bcl-2-Familie mit hoher Affinität bindet (K_i ≤1 nmol/l) und als Nicht-Peptidyl-Alternative zum aus Bad gewonnen BH3-Peptid (Katalognr. 197220) dient, um die Bindung und Hemmung von pro-apoptotischen durch anti-apoptotische Proteine der Bcl-2-Familie zu verhindern. ABT-737 kehrt die Blockade der durch Myr-Bid eingeleiteten Freisetzung von Cytochrom c durch Bcl-2 in Mitochondrienpräparaten aus Bcl-2-überexprimierenden FL5.12-Zellen vollständig um und hemmt das Wachstum von zahlreichen Krebszellen sowohl in Kulturen in vitro (IC₅₀ ≤100 nmol/l gegen H146 und H1963) als auch in vivo (vollständige Regression von H146 und H1963 in Xenotransplantat-Mäusen zu 100 mg/kg/Tag i.p.). Außerdem reduziert die Anwendung von ABT-737 die Schwere der Erkrankung in verschiedenen Mausmodellen der Autoimmunität signifikant. Auch als 25-mmol/l-Lösung in DMSO erhältlich (Katalognr. 197334).

Eine zellpermeable Nitrophenylsulfonylbenzamid-Verbindung, welche die anti-apoptotischen Mitglieder Bcl-2, Bcl-X_L und Bcl-w der Bcl-2-Familie mit hoher Affinität bindet (K_i ≤1 nmol/l) und als Nicht-Peptidyl-Alternative zum aus Bad gewonnen BH3-Peptid (Katalognr. 197220) dient, um die Bindung und Hemmung von pro-apoptotischen durch anti-apoptotischen Proteinen der Bcl-2-Familie zu verhindern. ABT-737 kehrt die Blockade der durch Myr-Bid eingeleiteten Freisetzung von Cytochrom c durch Bcl-2 in Mitochondrienpräparaten aus Bcl-2-überexprimierenden FL5.12-Zellen vollständig um und hemmt das Wachstum von zahlreichen Krebszellen sowohl in Kulturen in vitro (IC₅₀ ≤100 nmol/l gegen H146 und H1963) als auch in vivo (vollständige Regression von H146 und H1963 in Xenotransplantat-Mäusen zu 100 mg/kg/Tag i.p.). Außerdem reduziert die Anwendung von ABT-737 die Schwere der Erkrankung in verschiedenen Mausmodellen der Autoimmunität signifikant.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Bardwell, P.D., et al. 2009. J. Immunol.182, 7482.
Oltersdorf, T., et al. 2005. Nature435, 677.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable