182515
Arp2/3-Komplex-Inhibitor I, CK-666
Arp2/3 Complex Inhibitor I, CK-666, CAS 442633-00-3, is a cell-permeable selective inhibitor of actin assembly mediated by actin-related protein Arp2/3 complex (IC50 = 4 uM in human).
Synonym(e):
Arp2/3-Komplex-Inhibitor I, CK-666, 2-Fluor-N-(2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)benzamid, CK-0944666, Aktin-Assembly-Inhibitor XIII
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C18H17FN2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
296.34
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
InChI
1S/C18H17FN2O/c1-12-13(14-6-3-5-9-17(14)21-12)10-11-20-18(22)15-7-2-4-8-16(15)19/h2-9,21H,10-11H2,1H3,(H,20,22)
InChIKey
UXRKUKRXVWJFER-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Indolyl-Fluorbenzamid-Verbindung, welche die durch Arp2/3-Komplex aus Mensch, Rind, Schizosaccharomyces pombe und Backhefe S. cerevisiae vermittelte Aktinbildung selektiv hemmt (IC50 = 4, 17, 5 bzw. 12 µmol/l), ohne die durch S. pombe-Formindomäne-Cdc12 (FH2) vermittelte oder spontane Aktin-Polymerisation zu beeinflussen. Hemmt die Bildung von Aktinfilament-„Kometenschweifen“ um intrazelluläre Listeria in infizierten SKOV3-Zellen (IC50 = 7 µmol/l) auf reversible Weise. Strukturstudien weisen darauf hin, dass CK-666 auf eine zwischen Unterdomäne 4 von Arp2 und Unterdomäne 1 von Arp3 gebildete Tasche abzielt und Arp2/3 davon abhält, bei der Bindung an N-WASP-VCA in die aktive Konformation zu wechseln. CK-666 und CK-869 (Katalognr. 182516) haben unterschiedliche Bindungsmodi, was zu unterschiedlichen Hefe-Kreuzreaktivitäten führt. CK-689 (Katalognr. 182517) kann als Negativkontrolle eingesetzt werden.
Eine zellpermeable Indolyl-Fluorbenzamid-Verbindung, welche die durch Arp2/3-Komplex aus Mensch, Rind, Schizosaccharomyces pombe und Backhefe S. cerevisiae vermittelte Aktinbildung selektiv hemmt (IC50 = 4, 17, 5 bzw. 12 µmol/l), ohne die durch S. pombe-Formindomäne-Cdc12 (FH2) vermittelte oder spontane Aktin-Polymerisation zu beeinflussen. Hemmt die Bildung von Aktinfilament-„Kometenschweifen“ um intrazelluläre Listeria in infizierten SKOV3-Zellen (IC50 = 7 µmol/l) auf reversible Weise. Strukturstudien weisen darauf hin, dass CK-666 auf eine zwischen Unterdomäne 4 von Arp2 und Unterdomäne 1 von Arp3 gebildete Tasche abzielt und Arp2/3 davon abhält, bei der Bindung an N-WASP-VCA in die aktive Konformation zu wechseln. CK-666 und CK-869 (Katalognr. 182516) haben unterschiedliche Bindungsmodi, was zu unterschiedlichen Hefe-Kreuzreaktivitäten führt. CK-689 (Katalognr. 182517) kann als Negativkontrolle eingesetzt werden.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Nolen, B.J., et al. 2009. Nature460, 1031.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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