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T7455

Sigma-Aldrich

Tolvaptan

≥98% (HPLC), powder

Synonyme(s) :

N-[4-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide, OPC 41061

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H25ClN2O3
Numéro CAS:
150683-30-0
Poids moléculaire :
448.94
Numéro MDL:
MFCD09838782
Code UNSPSC :
51111800
ID de substance PubChem :
329826866
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to tan

Solubilité

DMSO: ≥15 mg/mL

Auteur

Sanofi Aventis

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

Cc1ccccc1C(=O)Nc2ccc(c(C)c2)C(=O)N3CCCC(O)c4cc(Cl)ccc34

InChI

1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,28,31)

Clé InChI

GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N

Informations sur le gène

human ... AVPR2(554)

Application

Tolvaptan has been used as a V2-selective antagonist for studying its effect on hypertension in mice.

Actions biochimiques/physiologiques

Tolvaptan (OPC 41061) is a potent, orally active non-peptide vasopressin V2 selective antagonist. IC50 = 3 nM at the rat V2 receptor; 29 times more selective for the V2 than for V1a. Tolvaptan has also been shown to inhibit the development of polycystic kidney disease in several animal models.

Caractéristiques et avantages

This compound was developed by Sanofi Aventis. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Notes préparatoires

Tolvaptan is soluble in DMSO at a concentration that is greater than or equal to 15 mg/ml.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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The course of autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) is often associated with pain, hypertension, and kidney failure. Preclinical studies indicated that vasopressin V(2)-receptor antagonists inhibit cyst growth and slow the decline of kidney function. In this phase 3, multicenter
Hyponatremia and outcomes in patients with heart failure.
Steven R Goldsmith
Heart (British Cardiac Society), 98(24), 1761-1762 (2012-12-04)
[Vasopressin antagonist in hyponatremia. Rapid and simple control of serum sodium concentration].
MMW Fortschritte der Medizin, 154(22), 78-79 (2013-01-10)
Nicole K Littlejohn et al.
American journal of physiology. Regulatory, integrative and comparative physiology, 304(10), R818-R828 (2013-03-29)
An indispensable role for the brain renin-angiotensin system (RAS) has been documented in most experimental animal models of hypertension. To identify the specific efferent pathway activated by the brain RAS that mediates hypertension, we examined the hypothesis that elevated arginine
Urine osmolality-guided tolvaptan therapy in decompensated heart failure.
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