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MilliporeSigma
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SML3584

Sigma-Aldrich

AZ1

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

2-[[[5-Bromo-2-[[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]phenyl]methyl]amino]-ethanol, AZ 1, AZ-1

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C17H16BrF4NO2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
422.21
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

FC1=CC=C(COC2=CC=C(C=C2CNCCO)Br)C=C1C(F)(F)F

Actions biochimiques/physiologiques

AZ1 is a potent and selective dual USP25 & USP28 deubiquitinase (DUBs) inhibitor (USP25/28 IC50 = 0.62/0.7 nM by Ub-Rh110 assay) that induces HCT116 cellular c-Myc degradation (20-100 µM for 3h or 60 µM for 0.3-3h). AZ1 exhibits antiproliferation activity in cancer cultures (IC50 ≤20 µM; HCT116, HT29 and SW480) and anti-tumor efficacy in an orthotopic model of lung SCC tumours in mice in vivo (125 mg/kg or 375 mg/kg i.p. once every three days, 6 injections total).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Maintaining protein stability of ?Np63 via USP28 is required by squamous cancer cells
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USP28 enables oncogenic transformation of respiratory cells, and its inhibition potentiates molecular therapy targeting mutant EGFR, BRAF and PI3K
Molecular Oncology, 16, 3082-3106 (2022)
Inhibition of USP28 overcomes Cisplatin-resistance of squamous tumors by suppression of the Fanconi anemia pathway
Cell Death and Differentiation, 29, 568-584 (2022)
The deubiquitinase USP25 supports colonic inflammation and bacterial infection and promotes colorectal cancer
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The ubiquitin proteasome system is widely postulated to be a new and important field of drug discovery for the future, with the ubiquitin specific proteases (USPs) representing one of the more attractive target classes within the area. Many USPs have

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