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MilliporeSigma
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SML2822

Sigma-Aldrich

AZ12601011

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-(2-Pyridin-2-yl-6,7dihydro-5H-cyclopenta[e]pyrimidin-4-yl)pyrrolo[3,2-c]pyridine, 2-(2-Pyridinyl)-4-(1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-1-yl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidine, AZ 12601011, AZ-12601011

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C19H15N5
Poids moléculaire :
313.36
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to light brown

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

AZ12601011 is an orally active, subtype-selective TGF-β type I receptors active site inhibitor (active-site affinity: ALK4/5/6 Kd = 2.6/2.9/42 nM, ALK1/2/3 Kd = 40/15/40 μM) that prevents ALK4/5/7-mediated Smad2, but not ALK1/2/3/6-mediated Smad1, phosphorylation (10 μM; NIH3T3 expressing respective constitutively active receptors). AZ12601011 inhibits 4T1 murine mammary carcinoma growth in cultures (IC50 = 400 nM) and in vivo (50 mg/kg bid. po. mice). AZ12601011 also causes heart valve lesions and physeal dysplasia in rats (150 mg/kg/day po. for 7 days), consistent with a critical role of ALK5 in maintaining the integrity of heart valve and physis.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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