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MilliporeSigma
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SML2665

Sigma-Aldrich

AGN194310

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

4-[2-[4-(4-Ethylphenyl)-2,2-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl]ethynyl]benzoic acid, 4-[[4-(4-Ethylphenyl)-2,2-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl]ethynyl]benzoic acid, AGN 194310, AGN-194310, IRX4310, VTP 194310

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C28H24O2S
Numéro CAS:
229961-45-9
Poids moléculaire :
424.55
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

O=C(O)C1=CC=C(C#CC2=CC3=C(SC(C)(C=C3C4=CC=C(CC)C=C4)C)C=C2)C=C1

InChI

1S/C28H24O2S/c1-4-19-7-12-22(13-8-19)25-18-28(2,3)31-26-16-11-21(17-24(25)26)6-5-20-9-14-23(15-10-20)27(29)30/h7-18H,4H2,1-3H3,(H,29,30)

Clé InChI

LHUPKWKWYWOMSK-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

AGN194310 (IRX4310; VTP 194310) is a retinoic acid receptor (RAR) antagonist that targets all three RAR subtypes with higher affinity (RARα/β/γ Kd = 3/2/5 nM) than all-trans retinoic acid/ATRA (RARα/β/γ Kd = 15/13/18 nM) without affecting RXR subtypes. AGN194310 effectively blocks RAR agonist TTNPB-induced transcription activity (using RARα, RARβ, or RARγ transfected cells) and prevents TTNPB toxicity in guinea pigs in vivo (by 79/84/94% at AGN194310/TTNPB ratios of 0.5/2/8). AGN194310 potentiates differentiation in osteoblast cultures (1 μM) and daily oral administration (0.5 mg/kg/d for a10-d period) is reported to cause impaired radial bone growth among 8-wk-old mice.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Biochimica et biophysica acta, 1859(8), 964-974 (2016-06-06)
Transglutaminase 2 (TGM2) is a ubiquitously expressed multifunctional protein, which participates in various biological processes including thymocyte apoptosis. As a result, the transcriptional regulation of the gene is complex and must depend on the cell type. Previous studies from our
Haider M Hassan et al.
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