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SML2363

Sigma-Aldrich

AST487

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(6-(methylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)urea, AST 487, AST-487, N-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N′-[4-[[6-(methylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]urea, NVP-AST 487, NVP-AST-487, NVP-AST487

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H30F3N7O2
Numéro CAS:
630124-46-8
Poids moléculaire :
529.56
Numéro MDL:
MFCD11983171
Code UNSPSC :
12352200

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

CCN1CCN(CC2=C(C(F)(F)F)C=C(NC(NC3=CC=C(OC4=NC=NC(NC)=C4)C=C3)=O)C=C2)CC1

InChI

1S/C26H30F3N7O2/c1-3-35-10-12-36(13-11-35)16-18-4-5-20(14-22(18)26(27,28)29)34-25(37)33-19-6-8-21(9-7-19)38-24-15-23(30-2)31-17-32-24/h4-9,14-15,17H,3,10-13,16H2,1-2H3,(H,30,31,32)(H2,33,34,37)

Clé InChI

ODPGGGTTYSGTGO-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

AST487 is an orally available type II tyrosine kinase inhibitor (TKI) that exhibits potent antiproliferation activity against FLT3, RET, PDGFR1, but not BRAF, oncogenic fusions/mutations-driven growth (IC50 = 1.8 nM/FLT3-ITD BaF3, 5.1 nM/FLT3 D835I BaF3, 9-27 nM/TEL-PDGFR1 & PTC3-RET BaF3, <1 nM/FLT3-ITD-expressing MV4-11 &amp; MOLM-13) via binding/stablizing target kinases in the inactive “DFG-out” conformation. AST487 effectively suppresses RET- (NIH3T3-RETC634W & human medullary thyroid cancer (MTC) TT cells) and FLT3-ITD-driven (MV4-11) tumor growth in mice in vivo (20-50 mg/kg/day p.o.).
AST487 is a N,N′-diphenyl urea, which inhibits growth and calcitonin gene expression in medullary thyroid cancer cells.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Kristine K Deibler et al.
ACS chemical biology, 12(5), 1245-1256 (2017-03-07)
MEK4 is an upstream kinase in MAPK signaling pathways where it phosphorylates p38 MAPK and JNK in response to mitogenic and cellular stress queues. MEK4 is overexpressed and induces metastasis in advanced prostate cancer lesions. However, the value of MEK4
Nagako Akeno-Stuart et al.
Cancer research, 67(14), 6956-6964 (2007-07-20)
The RET kinase has emerged as a promising target for the therapy of medullary thyroid cancers (MTC) and of a subset of papillary thyroid cancers. NVP-AST487, a N,N'-diphenyl urea with an IC(50) of 0.88 mumol/L on RET kinase, inhibited RET
Ellen Weisberg et al.
Blood, 112(13), 5161-5170 (2008-09-30)
An attractive target for therapeutic intervention is constitutively activated, mutant FLT3, which is expressed in a subpopulation of patients with acute myelocyic leukemia (AML) and is generally a poor prognostic indicator in patients under the age of 65 years. PKC412
Pharmacological profile of the FLT3-Tyrosine Kinase Inhibitor AST487
Roesel JL, Bold G, Brueggen J, Fabbro D, Floersheimer A, Jensen-Rugaard M, Ruetz S, et al.
Proceedings of the American Association For Cancer Research, 46 (2005)
The RET kinase inhibitor NVP-AST487 blocks growth and calcitonin gene expression through distinct mechanisms in medullary thyroid cancer cells
Akeno-Stuart N, et al.
Cancer Research, 67(14), 6956-6964 (2007)
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