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SML1925

Sigma-Aldrich

Bepristat 2a hydrochloride

≥95% (HPLC)

Synonyme(s) :

6-Bromo-2-[[[2-(diethylamino)ethyl]amino]methyl]-5-hydroxy-1-phenyl-1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C24H30BrN3O3 · xHCl
Numéro CAS:
2140803-90-1
Poids moléculaire :
488.42 (free base basis)
Code UNSPSC :
12352200

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

powder

Conditions de stockage

desiccated

Couleur

white to beige

Solubilité

H2O: 10 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

CCN(CC)CCNCC1=C(C(OCC)=O)C2=CC(O)=C(Br)C=C2N1C3=CC=CC=C3.[H]Cl

Actions biochimiques/physiologiques

Bepristat 2a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 2a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. Bepristat 2a blocked PDI activity with an IC50 value of 1200 nM, while enhancing catalytic activity of remote PDI domains. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 2a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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