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MilliporeSigma
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PZ0271

Sigma-Aldrich

PF-06463922 acetate

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(10R).7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H.8,4-(metheno)pyrazolo[4,3.h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile acetate, Lorlatinib acetate

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C21H19FN6O2 · CH3COOH
Numéro CAS:
1924207-18-0
Poids moléculaire :
466.46
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
329823805
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Chaîne SMILES 

CC(O)=O.NC1=C(O[C@@H](C2=C3C=CC(F)=C2)C)C=C(C4=C(C#N)N(C)N=C4CN(C)C3=O)C=N1

InChI

1S/C21H19FN6O2.C2H4O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12;1-2(3)4/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25);1H3,(H,3,4)/t11-;/m1./s1

Clé InChI

BLNAIBLTPYGILH-RFVHGSKJSA-N

Application

PF-06463922 acetate has been used as an inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) to analyze the expression of adrenomedullin using qPCR.

Actions biochimiques/physiologiques

PF-06463922 is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Shana Claeys et al.
Oncotarget, 8(63), 106820-106832 (2018-01-02)
Neuroblastoma is an aggressive childhood malignancy of the sympathetic nervous system. Despite multi-modal therapy, survival of high-risk patients remains disappointingly low, underscoring the need for novel treatment strategies. The discovery of Here, we further dissected the transcriptional dynamic profiles of
Early and late effects of pharmacological ALK inhibition on the neuroblastoma transcriptome
Shana Claeys
Oncotarget (2017)
Liying Chen et al.
The Journal of clinical investigation, 128(1), 446-462 (2017-12-05)
Pharmacologically difficult targets, such as MYC transcription factors, represent a major challenge in cancer therapy. For the childhood cancer neuroblastoma, amplification of the oncogene MYCN is associated with high-risk disease and poor prognosis. Here, we deployed genome-scale CRISPR-Cas9 screening of

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