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Merck

Characterization of a riboflavin non-aqueous nanosuspension prepared by bead milling for cutaneous application.

Chemical & pharmaceutical bulletin (2015-03-10)
Takayuki Sato, Hiroyuki Takeuchi, Takanobu Sakurai, Kensuke Tanaka, Kota Matsuki, Kenjirou Higashi, Kunikazu Moribe, Keiji Yamamoto
RÉSUMÉ

The purpose of this study was to characterize the non-aqueous nanosuspension of a hydrophilic drug prepared by bead milling for cutaneous application. Riboflavin was used as the model hydrophilic drug. The non-aqueous nanosuspensions were prepared by grinding riboflavin with zirconia beads using eight non-aqueous bases. The mean particle size of riboflavin in the suspensions ranged from 206 to 469 nm, as determined by the dynamic light scattering method. Among the well-dispersed samples, riboflavin nanosuspension prepared in oleic acid was selected for evaluation of the drug permeability through rat skin. The cumulative amount and permeation rate of riboflavin from the nanosuspension were approximately three times higher than those for unprocessed riboflavin in oleic acid. Fluorescence imaging of the riboflavin nanosuspension suggested improved penetration of riboflavin into the stratum corneum. Furthermore, the addition of polysorbate 65 or polyglyceryl-6 polyricinoleate to the nanosuspension prepared in oleic acid markedly improved the riboflavin dispersibility. These results show that the preparation of a nanosuspension in a non-aqueous base by bead milling is one of the simple methods to improve the skin permeability of hydrophilic drugs.

MATÉRIAUX
Référence du produit
Marque
Description du produit

Sigma-Aldrich
Acide oléique, technical grade, 90%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbonate de propylène, ReagentPlus®, 99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide oléique, BioReagent, suitable for cell culture
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Zirconium(IV) oxide, powder, 5 μm, 99% trace metals basis
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
(−)-Riboflavine, from Eremothecium ashbyii, ≥98%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
(−)-Riboflavine, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, ≥98%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Triacetin, 99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Riboflavine (B2), analytical standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide oléique, natural, FCC
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide oléique, meets analytical specification of Ph, Eur., 65.0-88.0% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Zirconium(IV) oxide, nanopowder, <100 nm particle size (TEM)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Triacetin, 99%, FCC, FG
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
USP
Riboflavine, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oleyl alcohol, technical grade, 85%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oleyl alcohol, ≥99% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbonate de propylène, suitable for HPLC, 99.7%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Acide oléique, ≥99% (GC)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbonate de propylène, anhydrous, 99.7%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Zirconium(IV) oxide, 99.99% trace metals basis (purity excludes ~2% HfO2)
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Zirconium(IV) oxide, nanoparticles, dispersion, <100 nm particle size (BET), 10 wt. % in H2O
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Zirconium(IV) oxide, nanoparticles, dispersion, <100 nm particle size (BET), 5 wt. % in H2O
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Riboflavine, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
(−)-Riboflavine, meets USP testing specifications
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Acide oléique, analytical standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
USP
Triacetin, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Triacetin, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Riboflavine, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
SAFC
Oleyl alcohol, analytical standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Acide oléique, Selectophore, ≥99%
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Triacetin, analytical standard
Référence
Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité