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  • Synthesis and preliminary ex vivo evaluation of the spasmolytic activity of 1,3-thiazolium- and 1,3,4-thiadiazolium-5-methylthio- and 5-thioacetate derivatives.

Synthesis and preliminary ex vivo evaluation of the spasmolytic activity of 1,3-thiazolium- and 1,3,4-thiadiazolium-5-methylthio- and 5-thioacetate derivatives.

Acta pharmaceutica (Zagreb, Croatia) (2014-06-11)
José A S Luis, Thiago M De Aquino, Bruno F Lira, Petrônio F A Filho, Marcus T Scotti, Luciana Scotti, Ricardo O De Moura, Francisco J B Mendonça Junior
RÉSUMÉ

Seven new compounds have been synthetized in satisfactory yields (51-78 %) through the treatment of mesoionic 1,3-thiazolium-5-thiolate (4a-d) and 1,3,4-thiadiazolium- 5-thiolate (10a,b) with chloroacetic acid or methyl iodide: 1,3,4-thiadiazolium-5-methylthio- (11) and 5-thioacetate (12). The structure of the title compounds was elucidated by elemental analysis, IR, (1)H and (13)C NMR spectroscopy. The newly synthesized compounds 5a, 6a, 11 and 12 were evaluated for their ex vivo spasmolytic potential on four isolated smooth muscles (rat aorta and uterus, guinea pig ileum and trachea) and compared with scopolamine. Some of the compounds exhibited potent spasmolytic activity equal to or stronger than scopolamine.

MATÉRIAUX
Référence du produit
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Description du produit

Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, activated, basic, Brockmann I
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, activated, neutral, Brockmann I
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Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure d′acétylcholine, ≥99% (TLC)
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Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, powder, 99.99% trace metals basis
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Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, activated, acidic, Brockmann I
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Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, nanopowder, <50 nm particle size (TEM)
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Quantité
Sigma-Aldrich
Acide arachidonique, >95.0% (GC)
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Disponibilité
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Quantité
Sigma-Aldrich
Acide arachidonique, from non-animal source, ≥98.5% (GC)
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Quantité
Sigma-Aldrich
Aluminum oxide, nanoparticles, <50 nm particle size (DLS), 20 wt. % in isopropanol
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxytocin, lyophilized powder, ~15 IU/mg solid (Prepared from synthetic oxytocin)
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxytocin
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Carbamoylcholine chloride, ≥98% (titration), crystalline
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Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, Corundum, α-phase, -100 mesh
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Disponibilité
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, fused, powder, primarily α-phase, -325 mesh
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, nanopowder, 13 nm primary particle size (TEM), 99.8% trace metals basis
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure d′acétylcholine, suitable for cell culture
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, 99.997% trace metals basis
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Quantité
USP
Oxytocin, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, Type WN-6, Neutral, Activity Grade Super I
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Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, pore size 58 Å, ~150 mesh
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Aluminum oxide, nanoparticles, 30-60 nm particle size (TEM), 20 wt. % in H2O
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, fused, powder, primarily α-phase, 100-200 mesh
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, single crystal substrate, <0001>
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Oxyde d'aluminium, nanowires, diam. × L 2-6 nm × 200-400 nm
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Disponibilité
Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Aluminum oxide, mesostructured, MSU-X (wormhole), average pore size 3.8 nm
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Prix
Quantité
Sigma-Aldrich
Chlorure d′acétylcholine, pkg of 150 mg (per vial)
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Disponibilité
Prix
Quantité
USP
Chlorure d′acétylcholine, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
Oxyde d'aluminium, activated, neutral, Brockmann Activity I
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Supelco
(−)-Scopolamine hydrochloride, analytical standard
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Conditionnement
Disponibilité
Prix
Quantité
Carbachol, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Prix
Quantité