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Merck

SML3459

Sigma-Aldrich

RBPJ Inhibitor-1

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-(2-Fluorophenoxy)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-benzamide, RIN1

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C17H14FN3O2
Número de CAS:
Peso molecular:
311.31
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a selective inhibitor against the transcription factor RBPJ. RIN1 blocks RBPJ-SHARP transcriptional repressor complex formation, inhibits RBPJ-mediated Notch intracellular domain (NICD) transcription activity (IC50/Emax = 180 nM/82% and 190 nM/88% using Notch2 ICD or Notch3 ICD, respectively), as well as NICD-independent transcription activity of RBPJ-VP16 (IC50 = 200 nM, Emax = 81%). RIN1 inhibits Notch-driven cancer proliferation (by ~70% post 4-day 10 μM RIN1 treatment; Jurkat) and promotes muscle differentiation (0.6 μM for 4 days; C2C12 myoblasts).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Rani Ojha et al.
Developmental cell, 57(2), 260-276 (2022-01-26)
Metabolic flexibility is a hallmark of many cancers where mitochondrial respiration is critically involved, but the molecular underpinning of mitochondrial control of cancer metabolic reprogramming is poorly understood. Here, we show that reverse electron transfer (RET) through respiratory chain complex

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