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C5a受体拮抗剂，W-54011

The C5a Receptor Antagonist, W-54011, also referenced under CAS 405098-33-1, controls the biological activity of C5a Receptor.

• 同義詞: C5a受体拮抗剂，W-54011, N-（（4-二甲基氨基苯基）甲基）-N-（4-异丙苯基）-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酰胺，HCl
• 經驗公式（希爾表示法）: C₃₀H₃₆N₂O₂ · xHCl
• CAS號碼: 405098-33-1
• 分子量：: 456.62 (free base basis)
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL; methanol: 50 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H
• InChI 密鑰: UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的K_i抑制¹²⁵I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca²⁺动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC₅₀=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。

一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的K_i抑制¹²⁵I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca²⁺动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC₅₀=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。

生化／生理作用

主要靶标
C5a受体

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标IC₅₀：3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM，分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成

靶标K_i：2.2 nM，针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他說明

Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable