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品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
[H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5
InChI
1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1
InChI 密鑰
MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N
相关类别
生化/生理作用
GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂,该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用,导致炎症和免疫应答,并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下,GSK484 的 IC 50 值为 50 nM(无钙)和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小,即使在 100 μg/ml 的浓度下,HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点,即 PAD4 活性位点的构象,在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息,请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK484 探针综述。
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针,请访问sigma.com/sgc
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特點和優勢
GSK484 是一种表观遗传化学探针,系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针,请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
其他說明
化学探针门户网站已对 GSK484 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK484 探针摘要 。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
Journal of cellular and molecular medicine, 24(13), 7590-7599 (2020-05-20)
Kaempferol (kaem) is a dietary flavonoid found in a variety of fruits and vegetables. The inhibitory effects of kaem on primary tumour growth have been extensively investigated; however, its effects on tumour metastasis are largely unknown. In the present study
Nature communications, 11(1), 3241-3241 (2020-06-28)
Protein arginine deiminase 4 (PAD4) facilitates the post-translational citrullination of the core histones H3 and H4. While the precise epigenetic function of this modification has not been resolved, it has been shown to associate with general chromatin decompaction and compete
Immunity, 51(3), 443-450 (2019-08-20)
The presence of gallstones (cholelithiasis) is a highly prevalent and severe disease and one of the leading causes of hospital admissions worldwide. Due to its substantial health impact, we investigated the biological mechanisms that lead to the formation and growth
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