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Merck

SML1658

Sigma-Aldrich

GSK484

≥98% (HPLC)

别名:

AOB6992, GSK 484, GSK-484 盐酸盐, GTPL8577, ((3S,4R)-3-氨基-4-羟基哌啶-1-基)(2-(1-(环丙基甲基)-1H-吲哚-2-基)-7-甲氧基-1-甲基-1H-苯并 [d] 咪唑-5-基)甲酮 盐酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C27H31N5O3 · HCl
分子量:
510.03
分類程式碼代碼:
51111800
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

[H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5

InChI

1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1

InChI 密鑰

MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N

生化/生理作用

GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂,该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用,导致炎症和免疫应答,并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下,GSK484 的 IC 50 值为 50 nM(无钙)和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小,即使在 100 μg/ml 的浓度下,HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点,即 PAD4 活性位点的构象,在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息,请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK484 探针综述

想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针,请访问sigma.com/sgc

特點和優勢

GSK484 是一种表观遗传化学探针,系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针,请访问sigma.com/SGC
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他說明

化学探针门户网站已对 GSK484 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK484 探针摘要

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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