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一般說明
Claramine是一种容易快速合成的聚氨基甾类衍生物。它是一种与trodusquemine相关的化合物，并共同含有一个亚精胺基，该亚精胺基对它对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的抑制作用起作用。
生化／生理作用
Claramine是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制剂，也是Trodusquemine的类似物。与Trodusquemine一样，Claramine是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B（PTB1B）（而非与其最相关的磷酸酶TC-PTP）的选择性抑制剂。Claramine可激活胰岛素信号转导，同时增加胰岛素受体-β （IRβ）、Akt和GSK3β的磷酸化。它可改善胰岛素敏感性，并恢复糖尿病小鼠的血糖控制，并通过抑制食物摄入而引起体重减轻。
Claramine是用于治疗剂衍生的一种更方便制造的先导化合物。其对于治疗II型糖尿病有效。Claramine能够穿越血脑屏障（BBB），并被认为可通过下丘脑介导其作用，其中下丘脑负责维持代谢稳态。研究发现Claramine A1可有效抵抗多种药物耐药的细菌和医院疾病。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
Claramines: A New Class Of Broad-Spectrum Antimicrobial Agents With Bimodal Activity.
Blanchet M, et al.
ChemMedChem (2018)
Ping Yang et al.
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 34(4), 5658-5672 (2020-02-27)
A contradictory role of CD36 in insulin resistance was found to be related to the nutrient state. Here, we examined that the physiological functions of CD36 in insulin signal transduction in mice fed a low-fat diet. CD36 deficiency led to
Zhaohong Qin et al.
Biochemical and biophysical research communications, 458(1), 21-27 (2015-01-28)
Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibits insulin signaling, interfering with its control of glucose homeostasis and metabolism. PTP1B activity is elevated in obesity and type 2 diabetes and is a major cause of insulin resistance. Trodusquemine (MSI-1436) is a "first-in-class"
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