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應用
ML216已用于细胞增殖检测。
生化/生理作用
ML216是Bloom(BLM)解旋酶的一种膜可渗透选择性抑制剂,其是RecQ DNA解旋酶家族的成员。由BLM突变引起的Bloom综合症与癌症易感性、生长迟缓、免疫缺陷、日光敏感性和生育能力缺陷有关。相对于RecQ家族的其他成员,ML216对于BLM具有选择性,尤其是在体内,并可能是在BLM核酸底物结合位点起作用,抑制DNA结合并阻断BLM的解旋酶活性。基于维持端粒酶的ALT(端粒的替代性延长)机制(而非端粒酶,该酶容易受到BLM的抑制),ML216可能在肿瘤细胞研究中其作用。
ML216是一种4-F-苯基类似物。它可阻断BLM丰富的成纤维细胞(PSNF5)的细胞增殖,并且对BLM缺乏的成纤维细胞(PSNG13)的影响较小。
訊號詞
Danger
危險聲明
危險分類
Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4
儲存類別代碼
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
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Synthesis and SAR studies of 5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-amine derivatives as potent inhibitors of Bloom Helicase.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 23(20), 5660-5666 (2013)
eLife, 10 (2021-03-02)
BLM (Bloom syndrome protein) is a RECQ-family helicase involved in the dissolution of complex DNA structures and repair intermediates. Synthetic lethality analysis implicates BLM as a promising target in a range of cancers with defects in the DNA damage response;
Characterization of the EBV-Induced Persistent DNA Damage Response.
Viruses, 9(12), 366-366 (2017)
Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program (2010)
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