L1790

L-685,458

>96% (HPLC), solid

• 别名: (5S)-(叔丁氧羰基氨基)-6-苯基-(4R)羟基-(2R)苄基己酰基) -L-leu-L-苯丙酰胺
• 经验公式（希尔记法）: C₃₉H₅₂O₆N₄
• CAS号: 292632-98-5
• 分子量: 672.85
• MDL號碼: MFCD03093402
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329817393
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: >96% (HPLC)
• 形狀: solid
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: >10 mg/mL
• 起源: Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: O[C@@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(OC(C)(C)C)=O)C[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(N)=O)=O)=O
• InChI: 1S/C39H52N4O6/c1-26(2)21-33(37(47)41-32(35(40)45)24-29-19-13-8-14-20-29)42-36(46)30(22-27-15-9-6-10-16-27)25-34(44)31(23-28-17-11-7-12-18-28)43-38(48)49-39(3,4)5/h6-20,26,30-34,44H,21-25H2,1-5H3,(H2,40,45)(H,41,47)(H,42,46)(H,43,48)/t30-,31+,32+,33+,34-/m1/s1
• InChI 密鑰: MURCDOXDAHPNRQ-ZJKZPDEISA-N
• 基因資訊: human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , NOTCH1(4851) , NOTCH2(4853) , NOTCH3(4854) , NOTCH4(4855) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851) ; mouse ... Aph1a(226548) , Aph1b(208117) , Ncstn(59287) , Notch1(18128) , Notch2(18129) , Notch3(18131) , Notch4(18132) , Psen1(19164) , Psen2(19165) , Psenen(66340) ; rat ... Aph1a(365872) , Aph1b(300802) , Ncstn(289231) , Notch1(25496) , Notch2(29492) , Notch3(56761) , Notch4(406162) , Psen1(29192) , Psen2(81751) , Psenen(292788)

说明

應用

L-685,458已被用于减弱卵巢培养中的Notch信号转导。它已被用于分析脑组织样本中γ-分泌酶活性的特异性。

生化／生理作用

L-685,458可模拟天冬氨酰蛋白酶中的过渡态。它对Aβ合成的抑制的IC50为17nM。它已知可阻断Notch（神经源性notch同源蛋白）信号转导，进而通过EGF（表皮生长因子）降低ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化。L-685,458靶向酶的活性位点和底物结合位点。

L-685,458是一种有效的选择性并在结构上全新的γ-分泌酶抑制剂；Aβ_1-42和Aβ_1-40生产的等效抑制剂。

特點和優勢

该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。

法律資訊

根据 Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ U.S.的许可生产销售。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)