5.33965

IAP拮抗剂，BV6

• 别名: IAP拮抗剂，BV6, (S,S,2S,2ʹS)-N,Nʹ-((2S,2ʹS)-( 己烷-1,6-二基双（氮杂二基）)双(3-氧代-1,1-二苯基丙烷-3,2-二基)) 双（1-（（（S）-2-环己基-2-（（S）-2-（甲基氨基）丙酰胺基）乙酰基）吡咯烷-2-羧酰胺）
• 经验公式（希尔记法）: C₇₀H₉₆N₁₀O₈
• CAS号: 1001600-56-1
• 分子量: 1205.57
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: −20°C

说明

一般說明

一种二价 SMAC 模拟物，可拮抗 cIAP1 和 XIAP 与引发剂胱天蛋白酶的相互作用，并触发其蛋白酶体降解。 研究表明，HCC193（1 µM）和 H460（5 µM）肺癌细胞系中 cIAP1 和 XIAP 的水平迅速下降。处理后一小时内，cIAP1 水平降低，而 XIAP 下降则需要长达 24 小时。有效降低 HCC193（IC₅₀ = 7.2 µM）和 H460（IC₅₀ = 30 µM）细胞的活力，并协同增强其对放射治疗的敏感性。 据报道可通过 HCC193 细胞中的 caspase-8 激活（~ 1 µM）和 H460 细胞中的 caspase-9（~ 5 µM）增加凋亡。研究表明，还以剂量依赖的方式增加 HCC193 细胞中 TNFa 的分泌。 还增强了细胞因子诱导的杀伤（CIK）细胞介导的针对多种血液学（H9、THP-1、Tanoue）和固体恶性细胞（RH1、RH30 和 TE671）的细胞毒性。

一种二价 SMAC 模拟物，可拮抗 cIAP1 和 XIAP 与引发剂胱天蛋白酶的相互作用，并触发其蛋白酶体降解。 研究表明，HCC193（1 µM）和 H460（5 µM）肺癌细胞系中 cIAP1 和 XIAP 的水平迅速下降。处理后一小时内，cIAP1 水平降低，而 XIAP 下降则需要长达 24 小时。有效降低 HCC193（IC₅₀ = 7.2 µM）和 H460（IC₅₀ = 30 µM）细胞的活力，并协同增强其对放射治疗的敏感性。 据报道可通过 HCC193 细胞中的 caspase-8 激活（~ 1 µM）和 H460 细胞中的 caspase-9（~ 5 µM）增加凋亡。研究表明，还以剂量依赖的方式增加 HCC193 细胞中 TNFa 的分泌。 还增强了细胞因子诱导的杀伤（CIK）细胞介导的针对多种血液学（H9、THP-1、Tanoue）和固体恶性细胞（RH1、RH30 和 TE671）的细胞毒性。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化／生理作用

主靶
IAP

可逆性：是

细胞可透过性：是

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

外觀

作为三氟乙酸盐提供。

重構

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他說明

Rettinger, E., et al. 2014.Front in Pediatr.2, 75.
Li, W., et al. 2011.J. Thorac.Oncol.6, 1801.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable