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Merck

Highly and Broad-Spectrum In Vitro Antitumor Active cis-Dichloridoplatinum(II) Complexes with 7-Azaindoles.

PloS one (2015-08-27)
Pavel Štarha, Zdeněk Dvořák, Zdeněk Trávníček
RESUMEN

The cis-[PtCl2(naza)2] complexes (1-3) containing monosubstituted 7-azaindole halogeno-derivatives (naza), showed significantly higher activity than cisplatin towards ovarian carcinoma A2780, its cisplatin-resistant variant A2780R, osteosarcoma HOS, breast carcinoma MCF7 and cervix carcinoma HeLa cell lines, with the IC50 values of 3.8, 3.5, 4.5, 2.7, and 9.2 μM, respectively, obtained for the most active complex 3. As for 4 and 5 having disubstituted 7-azaindoles in their molecule, the significant cytotoxicity was detected only for 4 against A2780 (IC50 = 4.8 μM), A2780R (IC50 = 3.8 μM) and HOS (IC50 = 4.3 μM), while 5 was evaluated as having only moderate antiproliferative effect against the mentioned cancer cell lines with IC50 = 33.4, 24.7 and 46.7 μM, respectively. All the studied complexes 1-5 effectively avoided the acquired resistance of ovarian carcinoma cell line. On the other hand, the complexes did not reveal any inhibition activity on the purified 20S proteasome from the A2780 cells. The representative complexes 3 and 5 showed low ability to be hydrolysed, but their stability was markedly lowered in the presence of physiological sulphur-containing biomolecule glutathione (GSH), as proved by the 1H NMR spectroscopy and mass spectrometry studies. A rate of interaction of the studied complexes with GSH was affected by an addition of another mechanistically relevant biomolecule guanosine monophosphate. The differences in interactions of 3 and 5 with GSH correlate well with their different cytotoxicity profiles.

MATERIALES
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Sigma-Aldrich
L-Glutatión reducido, suitable for cell culture, BioReagent, ≥98.0%, powder
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Sigma-Aldrich
Streptomycin sulfate salt, powder, BioReagent, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
cis-Diammineplatinum(II) dichloride, crystalline
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Sigma-Aldrich
Guanosine 5′-monophosphate disodium salt hydrate, from yeast, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 190 proof, ACS spectrophotometric grade, 95.0%
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Sigma-Aldrich
Metanol, anhydrous, 99.8%
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Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 200 proof, anhydrous, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Acetona, natural, ≥97%
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Sigma-Aldrich
cis-Diamineplatinum(II) dichloride, ≥99.9% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
L-Glutatión reducido, ≥98.0%
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Sigma-Aldrich
Streptomycin sulfate salt, powder, BioXtra, suitable for mouse embryo cell culture
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Supelco
Ethanol solution, 10 % (v/v) in H2O, analytical standard
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Acetona, ≥99%, meets FCC analytical specifications
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Dietiléter, contains 1 ppm BHT as inhibitor, anhydrous, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
Streptomycin sulfate salt, powder
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Sigma-Aldrich
Streptomycin Ready Made Solution, 100 mg/mL in water
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Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 190 proof, meets USP testing specifications
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trans-Platinum(II)diammine dichloride
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Sigma-Aldrich
4-Bromo-7-azaindole, 96%
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Sigma-Aldrich
L-Glutatión reducido, BioXtra, ≥98.0%
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Sigma-Aldrich
Methanol-12C, 99.95 atom % 12C
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Sigma-Aldrich
5-Bromo-3-iodo-7-azaindole, 97%
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Sigma-Aldrich
Acetona, suitable for HPLC, ≥99.9%
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Supelco
Methanol solution, contains 0.10 % (v/v) formic acid, UHPLC, suitable for mass spectrometry (MS), ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Metanol, HPLC Plus, ≥99.9%, poly-coated bottles
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