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  • Intranasal in situ gel loaded with saquinavir mesylate nanosized microemulsion: preparation, characterization, and in vivo evaluation.

Intranasal in situ gel loaded with saquinavir mesylate nanosized microemulsion: preparation, characterization, and in vivo evaluation.

International journal of pharmaceutics (2014-09-03)
Khaled Mohamed Hosny, Ali Habiballah Hassan
RESUMEN

Saquinavir mesylate (SM) is a protease inhibitor with activity against human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) and is available in tablet form, which has three major problems. First, the drug undergoes extensive first pass metabolism. Second, the drug has a poor aqueous solubility. And third, it has low GIT permeability and absorption. These constrains lead to decrease oral bioavailability (4% only) and administration of large doses which increase the incidence of occurrence of the side effects. The aim of this research was to utilize nanotechnology to formulate (SM) into a nasal in situ nanosized microemulsion gel (NEG) to provide a solution for the previously mentioned problems. The solubility of (SM) in various oils, surfactants, and cosurfactants was estimated. Pseudo-ternary phase diagrams were developed and various nanosized microemulsion (NE) were prepared, and subjected to characterization, stability study, and droplet size measurements. Gellan gum was used as an in situ gelling agent. The gel strength, critical ionic concentration, gelation characteristics, in vitro release, and ex vivo nasal permeation were determined. The pharmacokinetic study was carried out in rabbits. Stable NEs were successfully developed with a droplet size range of 25-61 nm. A NEG composed of 17.5% Labrafac PG, 33% Labrasol, and 11% Transcutol HP successfully provided the maximum in vitro and ex vivo permeation, and enhanced the bioavailability in the rabbits by 12-fold when compared with the marketed tablets. It can be concluded that the nasal NEG is a promising novel formula for (SM) that has higher nasal tissue permeability and enhanced systemic bioavailability.

MATERIALES
Referencia del producto
Marca
Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, for molecular biology
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, suitable for HPLC, 99.9%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, ACS reagent, ≥99.5%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 200 proof, ACS reagent, ≥99.5%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 200 proof, HPLC/spectrophotometric grade
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 200 proof, meets USP testing specifications
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, HPLC Plus, for HPLC, GC, and residue analysis, 99.9%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, for molecular biology
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol isopropílico, meets USP testing specifications
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido oleico, technical grade, 90%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, puriss. p.a., ACS reagent, reag. ISO, reag. Ph. Eur., ≥99.8% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, Laboratory Reagent, ≥99.5%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
1,2-Propanediol, ≥99.5% (GC), FCC, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido linoleico, ≥98%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Etanol, ACS reagent, prima fine spirit, without additive, F15 o1
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol isopropílico, ≥99.7%, FCC, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido oleico, BioReagent, suitable for cell culture
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, puriss. p.a., ACS reagent, ≥99.8% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido linoleico, liquid, BioReagent, suitable for cell culture
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Miristato de isopropilo, 98%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Triacetin, 99%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ácido oleico, natural, FCC
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, electronic grade, 99.999% trace metals basis
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
USP
1,2-Propanediol, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
2-Propanol, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, ≥99.5% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Alcohol etílico puro, 190 proof, ACS spectrophotometric grade, 95.0%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Miristato de isopropilo, ≥90% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Etanol, purum, fine spirit, denaturated with 4.8% methanol, F25 METHYL1, ~96% (based on denaturant-free substance)
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Triacetin, 99%, FCC, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad