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Thienylhalomethylketones: Irreversible glycogen synthase kinase 3 inhibitors as useful pharmacological tools.

Bioorganic & medicinal chemistry (2009-09-15)
Daniel I Perez, Santiago Conde, Concepción Pérez, Carmen Gil, Diana Simon, Francisco Wandosell, Francisco J Moreno, José L Gelpí, Francisco J Luque, Ana Martínez
RESUMEN

Thienylhalomethylketones, whose chemical, biological, and pharmaceutical data are here reported, are the first irreversible inhibitors of GSK-3beta described to date. Their inhibitory activity is likely related to the cysteine residue present in the ATP-binding site, which is proposed as a relevant residue for modulation of GSK-3 activity. The good cell permeability of the compounds allows them to be used in different cell models. Overall, the results presented here support the potential use of halomethylketones as pharmacological tools for the study of GSK-3beta functions and suggest a new mechanism for GSK-3beta inhibition that may be considered for further drug design.

MATERIALES
Referencia del producto
Marca
Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Ethyl benzoate, ≥99%
Número de referencia del producto (SKU)
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Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
4′-Chloroacetophenone, 97%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetofenona, ≥98%, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetofenona, ReagentPlus®, 99%
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ethyl benzoate, ≥99%, FCC, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Ethyl benzoate, natural, ≥99%, FCC, FG
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
5,6-Dimethoxy-1-indanone, 97%
Número de referencia del producto (SKU)
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Disponibilidad
Precio
Cantidad
Supelco
Acetofenona, analytical standard
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetofenona, puriss. p.a., ≥99.0% (GC)
Número de referencia del producto (SKU)
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Disponibilidad
Precio
Cantidad