키나아제 포스파타아제 생물학을 위한 생체 활성 저분자 발견

인산화는 신호 전달 경로를 매개하는 보편적인 세포 조절 메커니즘이며 단백질이나 지질의 활성, 세포 내 위치, 회합 또는 결합 특성을 변화시켜 세포 표면에서 핵이나 세포질로 신호를 전달합니다. 인산화는 인산기가 분자에 추가되거나 분자에서 제거되는 분자의 가역적인 공유결합 변형입니다. 이러한 변형의 결과로 나타나는 분자의 변경된 활성은 세포 주기, 대사, 분화, 증식 및 세포사멸과 같은 중요한 세포 기능을 조절하는 데 필수적입니다.

특수 분자군은 단백질로부터 인산기를 추가(키나아제) 및 제거(포스파타아제)하는 촉매 작용을 합니다. 세린/트레오닌 또는 티로신 잔기에 특이적으로 작용하는 단백질 키나아제는 단백질 기능을 켜고 끄는 스위치로서 작용할 수 있습니다. 키나아제의 이상 조절 및/또는 기능 장애는 암 및 기타 증식성 질환, 염증성 질환, 대사 장애, 신경변성 질환을 포함하여 많은 질환과 관계가 있는 것으로 나타났습니다. 그러므로 가장 잘 알려진 약물 표적 가능(druggable) 그룹을 대표하는 티로신 키나아제를 포함하여 키나아제는 매우 바람직한 약물 표적입니다. 연구를 임상에 활용하여 티로신 키나아제 억제제(TKI) 같은 치료제 후보물질을 생산하였으며, 이들 중 다수는 여러 암 및 염증의 치료를 위해 연구되었습니다. 머크는 중개 연구에서 귀하의 표적이 올바른 표적인지 확인하는 것이 필수라는 것을 알고 있습니다. 당사는 키나아제 포스파타아제 생물학 연구 분야에서 표적 식별 및 검증을 위해 광범위한 키나아제 억제제, 포스파타아제 억제제, 기타 생체 활성 저분자를 제공합니다. 이러한 연구 툴의 제품군은 아래에 나와 있습니다.