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  • Marginally designed new profen analogues have the potential to inhibit cyclooxygenase enzymes.

Marginally designed new profen analogues have the potential to inhibit cyclooxygenase enzymes.

Archiv der Pharmazie (2015-01-13)
Hayrettin O Gülcan, Serdar Ünlü, Anatoli Dimoglo, Yasemin Şahin, İlker Esiringu, Tuba Erçetin, Demet Öz, Mustafa F Şahin
초록

The current structure-activity relationship of profens (i.e., 2-arylpropionic acid derivatives, a class of non-steroidal anti-inflammatory drugs) discusses the importance of α-monomethyl substitution on these compounds, since the activities obtained through their corresponding arylacetic acid derivatives (i.e., α-demethylated derivatives) or α,α-dimethyl-substituted compounds are less than what is observed for the parent profens. Unfortunately, this implies a generalization in structure-activity relationships of profens in such a way that a mono-(non-methyl)alkyl group or dialkyl substituent replaced at the α-position of a profen analogue results in abolished activity. Therefore, within this study, we aimed to question this generalization employing ibuprofen, flurbiprofen, and naproxen as model compounds. A series of α-(non-methyl)alkyl-substituted ibuprofen and flurbiprofen analogues as well as α,α-dialkyl-substituted ibuprofen, flurbiprofen, and naproxen derivatives were synthesized and screened for their potential to inhibit cyclooxygenase enzymes. In addition, since profens have negligible potential to inhibit lipoxygenase enzymes, the effect of such derivatization was also questioned in lipoxygenase inhibition assays. The findings only partially agreed with the current structure-activity approach of profens and the activity results of some compounds were found as beyond ordinary.

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Acetic acid, glacial, puriss. p.a., ACS reagent, reag. ISO, reag. Ph. Eur., ≥99.8%
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Acetic acid, glacial, ≥99.99% trace metals basis
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Acetic acid, glacial, ReagentPlus®, ≥99%
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Acetic acid, glacial, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, 99.8-100.5%
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Acetic acid solution, suitable for HPLC
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Acetic acid, glacial, ACS reagent, ≥99.7%
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Acetic acid, glacial, puriss., 99-100%
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Acetonitrile(Neat), Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Residual Solvent - Acetonitrile(solution in DMSO), Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Acetic acid, ≥99.5%, FCC, FG
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Acetic acid, natural, ≥99.5%, FG
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Acetic acid, for luminescence, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Acetonitrile solution, contains 0.05 % (v/v) trifluoroacetic acid
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Acetonitrile solution, contains 0.1 % (v/v) trifluoroacetic acid, suitable for HPLC
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Acetic acid-12C2, 99.9 atom % 12C
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Acetonitrile solution, contains 0.1 % (v/v) formic acid, suitable for HPLC
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Acetic acid, analytical standard
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Bifido Selective Supplement B, suitable for microbiology
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Acetonitrile, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Ultrapure Acetonitrile
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Glacial acetic acid, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Residual Solvent Class 2 - Acetonitrile, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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3-Methoxybenzyl bromide, 98%
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Acetonitrile, anhydrous, 99.8%
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5α-Androstan-17β-ol-3-one, purum, ≥99.0% (TLC)
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Acetonitrile, analytical standard
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5α-Androstan-17β-ol-3-one, ≥97.5%
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5α-Androstan-17β-ol-3-one, VETRANAL®, analytical standard
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Acetonitrile, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
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Acetonitrile, biotech. grade, ≥99.93%
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