P5749

S-(+)-PD 123177 トリフルオロアセタート塩 水和物

≥98% (HPLC), solid

• 別名: (S)-1-[(4-アミノ-3-メチルフェニル)メチル]-5-(ジフェニルアセチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-6-カルボン酸 トリフルオロアセタート塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₉H₂₈N₄O₃ · xC₂HF₃O₂ · yH₂O
• 分子量: 480.56 (anhydrous free base basis)
• MDL番号: MFCD09265257
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24724581
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: H₂O: >5 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O.OC(=O)C(F)(F)F.Cc1cc(Cn2cnc3CN([C@@H](Cc23)C(O)=O)C(=O)C(c4ccccc4)c5ccccc5)ccc1N
• InChI: 1S/C29H28N4O3.C2HF3O2.H2O/c1-19-14-20(12-13-23(19)30)16-32-18-31-24-17-33(26(29(35)36)15-25(24)32)28(34)27(21-8-4-2-5-9-21)22-10-6-3-7-11-22;3-2(4,5)1(6)7;/h2-14,18,26-27H,15-17,30H2,1H3,(H,35,36);(H,6,7);1H2/t26-;;/m0../s1
• InChI Key: IRRZMYRIDIBBQG-ROPHLPQBSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

S-(+)-PD 123177はAT2アンジオテンシン受容体の選択的アンタゴニストです。アンジオテンシンAT2受容体は、チロシンホスファタ-ゼの活性化およびMAPキナ-ゼの阻害と共役し、アゴニストによって誘導されるインタ-ナリゼ-ションを受けない非定型の7回膜貫通ドメイン受容体です。AT2受容体リン酸化の発生および性質の研究によって、HA-AT2受容体発現COS-7細胞で、ホルボ-ルエステル誘導性のプロテインキナ-ゼC(PKC)の活性化により、受容体の細胞質側テ-ルに存在する1残基(Ser³⁵⁴)が迅速・特異的にリン酸化されることが明らかになりました。 アンジオテンシンII (AngII)によるAT2受容体のアゴニスト活性化によってもSer³⁵⁴が迅速にPKC依存的にリン酸化されますが、 このリン酸化はAT2アンタゴニストS-(+)-PD 123177やPKCインヒビタ-により阻害されます。AT1受容体とAT2受容体を共発現する細胞の場合、AngIIで誘導されるAT2受容体のリン酸化は、S-(+)-PD 123177によって減少し、両アンタゴニストまたはPKCインヒビタ-で処理すると消失しました。これらの結果から、AT2受容体はAngIIによる相同的活性化の際はPKCを介して迅速にリン酸化され、また、AT1受容体の活性化時には異種性のPKC依存的リン酸化を受けることが示唆されます。

特徴および利点

This compound is featured on the Angiotensin Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable