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Merck

MTOXCE3A4

Sigma-Aldrich

CypExpress 3A4シトクロムP450ヒト

別名:

CP33, CP34, CYP3A, CYP3A3, CYP3A4, CYPIIIA3, CYPIIIA4, HLP, NF-25, P450 3A4, P450C3, P450PCN1

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About This Item

EC Number:
UNSPSCコード:
41106200
NACRES:
NA.77

由来生物

human

リコンビナント

expressed in Pichia pastoris

形状

dry powder

UniProtアクセッション番号

アプリケーション

cell analysis

輸送温度

dry ice

保管温度

−70°C

遺伝子情報

human ... CYP3A4(1576)

生物化学的/生理学的作用

シトクロムP450は、中間代謝(脂肪酸など)の機能として、および生体異物、汚染物質、薬物分子などの外因性化合物の解毒の両方として、主な機能が小分子を酸化するアイソザイムの異種ファミリーです。シトクロムP450 3A4(CYP3A4)は、シトクロムP450(P450)のアイソフォームの1つです。CYP3A4は、さまざまな代謝プロセスを通じて市販薬の90%以上を酸化します。
チトクロムP450酵素は、主に哺乳類の肝臓に存在する、ヘムを含むモノオキシゲナーゼです。生体異物の酸化的代謝を触媒します。この代謝は、 多種多様な薬剤や環境汚染物質の生体内変換および体内からの排出の第一段階です。ケトコナゾール、イトラコナゾール、アザムリン、トロレアンドマイシン、およびベラパミルは酵素の阻害剤であり、リファンピンは酵素の誘導剤です。アイソザイムCYP3A4は、テストステロンから6β-ヒドロキシテストステロンへのヒドロキシル化を介したin vivo変換の主要経路です。

特徴および利点

CypExpress 3A4は、完全長の非修飾ヒトCYP 3A4および組換えヒトNADPH酸化還元酵素を含む、透過処理および安定化された乾燥酵母粉末製剤です。独自のプロセスを使用して、CypExpressはピキア酵母で発現します。最適な発現後、細胞は不活性化され、透過処理され、乾燥して微粉末になります。CypExpressは細胞メカニズムを保持して、P450酵素にエネルギーと補因子を提供し、長時間の実験で機能し続け、哺乳類のミクロソームや他の遺伝子組み換え発現系よりも大量の代謝産物を生成します。薬物代謝産物の迅速なスクリーニングおよび代謝産物生成のスケールアップのために設計されています。

単位の定義

500 μMのテストステロンと100 mg/mLのCypExpress 3A4を含む反応混合物は、記載の条件下で30°Cで3時間で121.9 μMの6b-ヒドロキシテストステロンを生成します。

物理的形状

淡黄色の非常に細かい粉末

再構成

プロトコル/変数ごと

法的情報

6538 is a trademark of American Type Culture Collection
CypExpress is a trademark of Oxford Biomedical Research

関連製品

製品番号
詳細
価格

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

MTOXCE3A4-250MG:
MTOXCE3A4-10G:
MTOXCE3A4-1G:


試験成績書(COA)

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Pharmacokinetic-pharmacodynamic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition
Dresser, et al.
Clinical Pharmacokinetics, 38(1), 41-57 (2000)
Crystal structures of human cytochrome P450 3A4 bound to metyrapone and progesterone
Williams PA, et al.
Science, 305(5684), 683-686 (2004)
Maria João Gouveia et al.
Infectious agents and cancer, 14, 41-41 (2019-12-05)
Infections classified as group 1 biological carcinogens include the helminthiases caused by Schistosoma haematobium and Opisthorchis viverrini. The molecular mediators underlying the infection with these parasites and cancer remain unclear. Although carcinogenesis is a multistep process, we have postulated that
Maria João Gouveia et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 24(21) (2019-11-17)
Infections caused by Schistosoma haematobium and Opisthorchis viverrini are classified as carcinogenic. Although carcinogenesis might be a multifactorial process, it has been postulated that these helminth produce/excrete oxysterols and estrogen-like metabolites that might act as initiators of their infection-associated carcinogenesis.

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