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形状
solid
品質水準
色
white
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
ethanol: >10 mg/mL
H2O: insoluble
保管温度
−20°C
SMILES記法
CCOC(=O)C1=C(C)NC(c2ccccc2)=C(C1C#Cc3ccccc3)C(=O)OCc4ccccc4
InChI
1S/C31H27NO4/c1-3-35-30(33)27-22(2)32-29(25-17-11-6-12-18-25)28(26(27)20-19-23-13-7-4-8-14-23)31(34)36-21-24-15-9-5-10-16-24/h4-18,26,32H,3,21H2,1-2H3
InChI Key
SNVFDPHQAOXWJZ-UHFFFAOYSA-N
生物化学的／生理学的作用
MRS 1191は、A3アデノシン受容体のアンタゴニストと推定され、ヒトA1受容体に比べて、ヒトA3受容体に高い選択性を示します。MRS 1067、MRS 1191、MRS 1220は、HEK-293細胞で発現させたヒト脳A3受容体クローンにおける、アゴニスト放射性リガンド[125I]AB-MECAを用いた飽和結合において、競合することがわかっています。アゴニスト誘発性のアデニル酸シクラーゼの阻害アッセイおよび、関連Gタンパク質への[35S]グアノシン 5'-O-(3-チオ三リン酸)([35S]GTP-gamma-S)の結合の刺激アッセイにより、拮抗作用が証明されました。ヒトA3受容体をトランスフェクトしたCHO細胞(A3R-CHO)のヒトA3受容体を活性化すると、細胞周期の進行が顕著に妨げられました。このことから、アデノシンA3受容体が、細胞周期制御・細胞増殖に重要な役割を果たしていることが示唆されます。 Cl-IB-MECA(100 nM)によるアデノシンA3受容体の活性化は、シータバースト誘発性LTPを増強し(コントロール溶液では1.2+/-0.6%、Cl-IB-MECA存在下では25.5+/-0.8%)、LTDを減衰させました(コントロール溶液では30.0+/-5.5%の減少、Cl-IBMECA存在下では13.6+/-6.6%の減少)。MRS 1191は選択的アデノシンA3受容体アンタゴニストであり、5-10 μM濃度でCl-IB-MECAの効果を妨げました。これらの知見は、シナプス可塑性の調節におけるアデノシンA3受容体の機能的役割を示しています。
注意
光感受性。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
M227-BULK:
M227-2MG:
M227-BULK-CR:
M227-VAR:
M227-5MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
J L Jiang et al.
Journal of medicinal chemistry, 39(23), 4667-4675 (1996-11-08)
An approach to designing dihydropyridines that bind to adenosine receptors without binding to L-type calcium channels has been described. 1,4-Dihydropyridine derivatives substituted with beta-styryl or phenylethynyl groups at the 4-position and aryl groups at the 6-position were synthesized and found
K A Jacobson et al.
Neuropharmacology, 36(9), 1157-1165 (1997-11-19)
The effects of putative A3 adenosine receptor antagonists of three diverse chemical classes (the flavonoid MRS 1067, the 6-phenyl-1,4-dihydropyridines MRS 1097 and MRS 1191, and the triazoloquinazoline MRS 1220) were characterized in receptor binding and functional assays. MRS1067, MRS 1191
Marlon De Ita et al.
Life sciences, 145, 85-92 (2015-12-19)
Almost every eukaryotic cell releases ATP under certain conditions. The idea that ATP induces the release of ATP has been scantly investigated. We explored this possibility by assessing the rate of exogenous ATP breakdown (measured by phosphates production) by human
T V Dunwiddie et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 17(2), 607-614 (1997-01-15)
The adenosine A3 receptor is expressed in brain, but the consequences of activation of this receptor on electrophysiological activity are unknown. We have characterized the actions of a selective adenosine A3 receptor agonist, 2-chloro-N6-(3-lodobenzyl)-adenosine-5'-N-methyluronamide (Cl-IB-MECA), and a selective A3 receptor
Laura Fontenas et al.
Cell reports, 27(1), 115-128 (2019-04-04)
During development, oligodendrocyte progenitor cells (OPCs) migrate extensively throughout the spinal cord. However, their migration is restricted at transition zones (TZs). At these specialized locations, unique glial cells in both zebrafish and mice play a role in preventing peripheral OPC
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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